巴洛沙星片在健康人体内的药动学  

Pharmacokinetics of balofloxacin tablets in healthy volunteers

作　　者：刘智[1] 李筱曼 曹亚杰[1] 何小爱[1] 程泽能[1] 

机构地区：[1]中南大学药学院药物代谢与药物动力学研究所,湖南长沙410013

出　　处：《中国新药与临床杂志》2007年第12期917-920,共4页Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies

摘　　要：目的:研究中国健康志愿者单次和多次口服巴洛沙星片的药动学。方法:12名健康志愿者,男女各半,单次给药试验口服(100 mg、200 mg、400 mg)3个剂量,多次给药试验口服剂量为每次200 mg,每日1次,连续5 d。采用高效液相色谱-紫外检测法测定巴洛沙星血药浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:主要药动学参数如下,单剂量(100 mg)c_(max)(1.42±s 0.25)mg·L^(-1),t_(max)(0.8±0.4)h,t_(1/2)(7.4±2.7)h,AUC_(0～∞)(9.8±1.7)mg·h·L^(-1);单剂量(200 mg)c_(max)(2.9±0.6)mg·L^(-1),t_(max)(0.9±0.4)h,t_(1/2)(7.2±1.1)h,AUC_(0～∞)(21±3)mg·h·L^(-1);单剂量(400 mg)c_(max)(5.6±1.4)mg·L^(-1),t_(max)(1.2±0.4)h,t_(1/2)(8.4±2.2)h,AUC_(0～∞)(44±12)mg·h·L^(-1)。多剂量c_(max)(2.9±0.8)mg·L^(-1),t_(max)(0.83±0.19)h,t_(1/2)(8.2±2.0)h,AUC_(0～∞)(21±5)mg·h·L^(-1),FI(93.7±1.4)%。结论:巴洛沙星在人体内符合二室模型,一级动力学过程。AIM： To study the pharmacokinetics of balofloxacin tablets after single or multiple doses orally taken in Chinese healthy volunteers. METHODS： Twelve Chinese healthy volunteers （6 males, 6 females） were given single splitting of oral doses of 100 mg, 200 mg, 400 mg and multiple oral doses （200 mg daily for 5 days） of balofloxacin tablets. The concentrations of balofloxacin in plasma were measured by HPLC-UV and the pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.0 software. RESULTS： The main pharmacokinetic parameters of balofloxaein tablet as splitting single orally taken doses for 100 mg, 200 mg and 400 mg were Cmax （1.42 ± S 0.25）, （2.9 ± 0.6） and （5.6 ± 1.4） v （0.8 ± 0.4）, （0.9 ± 0.4） and （1.2 ± 0.4） h; t1/2 （7.4 ± 2.7）, （7.2 ± 1.1） and （8.4 ± 2.2） h; AUC0-∞ （9.8 ± 1.7）, （21 ± 3） and （44 ± 12） mg·h·L^-1, respectively. Those for multiple orally taken dose were Cmax （2.9 ± 0.8） mg·L^-1,tmax（0.83 ± 0.19） h, t1/2 （8.2 ± 2.0） h, AUC0-∞ （21 ± 5） mg·h·L^-1 and FI （93.7 ± 1.4） %. CONCLUSION： The plasma concententration-time data of balofloxacin in human being coincide with a two compartment model and a first order kinetic processes in disposition in Chinese volunteers.

关 键 词：巴洛沙星 色谱法 高压液相 药动学 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R978.1[医药卫生—药学]