奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究  

Bioequivalence of Omeprazole Enteric-coated Capsules in Chinese Healthy Volunteers

作　　者：赵建波[1] 张宇鹏[2] 邱相君[2] 代宗顺[3] 

机构地区：[1]杭州师范大学基础医学部药理学教研室,310036 [2]河南科技大学医学院药理学教研室,洛阳471003 [3]华中科技大学同济医学院临床药理研究所,武汉430030

出　　处：《医药导报》2008年第2期162-164,共3页Herald of Medicine

摘　　要：目的研究奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者20例，随机双交叉单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊的试验和参比制剂，剂量均为40mg，剂间间隔1周。分别于服药后12h内多点抽取静脉血；用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中奥美拉唑的浓度。用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC（0-12），AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验，tmax进行秩和检验。结果单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂后，血浆奥美拉唑的Cmax分别为（939．63±284．29）和（1012．88±315．68）μg·L^-1；tmax分别为（2．58±0．65）和（2，45±0．48）h；AUC（0-12）分别为（3857．43±1146．46）和（4091．39±1175．82）μg·L^-1；AUC[0-inf）分别为（4088．97±1253．34）和（4387．24±1290．20）μg·L^-1。Cmax、AUC（0-12）、AUC（0-inf）的90％可信区间分别为86．0％-101．7％，88．9％-101．5％和87．3％～100．9％。结论试验制剂与参比制剂比较，其人体相对生物利用度为（96．26±16．52）％，两制剂具有生物学等效性。Objective To study the relative bioavailability and bioequivalence of omeprazole Enteric-coated capsules in healthy volunteers. Methods A single oral dose （40 mg of tested and reference formulation） was given to 20 healthy volunteers in a randomised crossover study, with one week dose interval. The plasma omeprazole concentrationswas determined within 12 h administration by HPLC. The pharmacokinetics parameters were calculated and the bioavailability and bioequivalence of two formulations were evaluated by DAS program. AUC（0-12） ,AUC（o.inf） and Cmax was analysed by ANOVA followed by test, tmax was analysed by rank sum test. Results After a single dose administration, the pharmacokinetics parameters for omeprazole were as follows： Cmax were（ 939.63 ± 284.29 ） μg·L^-1 and （ 1 012. 88 ± 315.68 ） μg·L^-1 ; tmax= were （ 2.58 ± 0.65 ） and （2.45±0.48） h; AUC（0-12） were （3 857.43 ± 1 146. 46） and（4 091.39 ±1 175. 82） μg·L^-1; AUC（0-inf） were （4 088.97 ± 1 253.34） and （4 387.24 ± 1 290.20） μg·L^-1 for T and R respectively. The 90% confidential interval of Cmax=AUC（0-12） and AUC（0-inf） of tested formulation were 86. 0% - 101. 7%, 88. 9% - 101. 5% and 87. 3% - 100. 9% respectively. Conclusion The relative bioavailability of the tested and reference formulations was （96.26 ± 16.52） % ; The statistic analysis shows that the two formulations were bioequivalence.

关 键 词：奥关拉唑 肠溶胶囊 相对生物利用度 生物等效性 高效液相色谱法 

分 类 号：R975[医药卫生—药品] R965[医药卫生—药学]