美金刚胶囊剂与片剂的人体生物等效性  

Bioequivalence of memantine capsules and tablets in human volunteers

作　　者：刘文涛[1] 毕开顺[1] 陈晓辉[1] 

机构地区：[1]沈阳药科大学,辽宁沈阳110016

出　　处：《中国新药与临床杂志》2008年第1期32-35,共4页Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies

摘　　要：目的评价美金刚胶囊剂与片剂的人体生物等效性。方法20名健康男性受试者采用随机交叉实验设计,用高效液相色谱-质谱联用法,测定单剂量口服美金刚胶囊剂与片剂各10 mg后美金刚的血浆浓度,所得数据经DAS 2.0软件处理获得各自的药动学参数。结果美金刚胶囊和片剂的主要药动学参数:t_(max)分别为(6.1±s 2.4)和(6.6±2.6)h,c_(max)分别为(13±3)和(12±4)μg·L^(-1),t_(1/2)分别为(63±14)和(64±12)h;用梯形法计算,AUC_(0～1)分别为(902±292)和(845±256)μg·h·L^(-1);以AUC_(0～1)计算,美金刚胶囊剂的平均相对生物利用度为(110±28)%。统计学分析结果表明胶囊剂与片剂的主要药动学参数c_(max)、AUC_(0～1)和t_(max)均无显著差异。结论2种制剂在人体内具有生物等效性。AIM To evaluate the bioequivalence of memantine tablets and capsules. METHODS A randomized, cross over designed triai was conducted in 20 healthy volunteers. The plasma concentrations of memantine were determined by HPLC-MS after a single oral dose of 10 mg tablets of the test and reference preparation, and the pharmacokinetics parameters of memantine were obtained using DAS 2.0 software. RESULTS The pharmacokinetic parameters of the capsule vs tablet drug were as follows： tmax （6.1± s 2.4） h and （6.6±2.6） h, Cmax （13±3） μg·L^-land （12±4） μg·L^-1, t1/2 （63±14） hand （64± 12） h, AUC~ （902 ± 292） μg· h· L^-1 and （845 ±256） μg· h· L^-1. The relative bioavailability of memantine capsules was （110 ＋ 28） %. The result of statistical analysis showed that there was no significant difference between cmax, A UC0-t and tmax of the two preparations. CONCLUSION The memantine capsules and tablets were bioequivalent.

关 键 词：美金刚 色谱法 高压液相 药动学 生物等效性 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R971.5[医药卫生—药学]