一种高效氧化3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲基酯的方法  

Highly Efficient Oxidation of 3-Hydroxymethyl-7β-phenylacetylamino-3-cephem-4-carboxylic Acid Diphenylmethyl Ester

作　　者：耿秀梅[1] 刘武军[1] 赵永德[2] 赵宗保[1] 

机构地区：[1]中国科学院大连化学物理研究所,辽宁大连116023 [2]河南大学化学化工学院,河南开封475001

出　　处：《精细化工》2008年第2期205-208,共4页Fine Chemicals

摘　　要：以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经水解、氨基和羧基保护,制得3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅰ),产率48%;并在乙腈中用2-碘酰基苯甲酸实现羟基选择性氧化,产物3-甲酰基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅱ),收率达94%。3-Hydroxymethyl-7β-phenylacetylamino-3-cephem-4-carboxylic acid diphenylmethyl ester （ Ⅰ ） was prepared in 48% yield by deacetylation of 7-aminocephalosporanic acid, followed by sequential protection of the amino and carboxy] group with phenylacetic chloride and diphenylazomethane, respectively. Selective oxidation of Ⅰ with 2-iodoxybenzoic acid in acetonitrile gave the oxidized product 3-formyl-7β-phenylacetylamino-3-cephem-4-carboxylic acid diphenylmethyl ester （ Ⅱ） in 94% yield.

关 键 词：3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲基酯 7-氨基头孢烷酸 2-碘酰基苯甲酸 氧化 精细化工中间体 

分 类 号：TQ460.3[化学工程—制药化工]