头孢克肟侧链活性酯的合成  

Synthesis of activated thioester of cefixime side chain

作　　者：葛洪玉[1] 马卫兴[1] 许兴友[1] 

机构地区：[1]淮海工学院化学工程系,连云港222005

出　　处：《中国新药杂志》2008年第2期135-137,共3页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：江苏省江苏高校高新技术产业发展项目(JHB05-50);淮海工学院自然科学研究基金资助项目(Z2006003)

摘　　要：目的:合成头孢克肟侧链活性酯。方法:以去甲基氨噻肟酸为原料,经醚化、选择性水解及酯化等反应,合成了头孢克肟侧链酸活性酯:(2)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-叔丁氧羰甲氧亚氨基乙酸(2-巯基苯并噻唑)酯。结果与结论:总收率22.8%。该合成路线缩短了反应时间,降低了成本,具有一定的工业应用前景。Objective：To study the synthetic technique of cefixime activated thioester. Methods： 2-（2-a- mino-4-thiazolyl） -2- [ [ （z） - （ t-butoxycarbonyl ） -methoxy ] imino ] -aceficacid-2-benzthiazolyl thioester was prepared from ethyl demethylaminothiazolyloximate via etherification, selective hydroxylation and esterification. Results and Conclusion： The total yield was 22.8%. This cost-saving method can be used in the industrial manufacture.

关 键 词：头孢克肟 活性酯 药物合成 

分 类 号：R978.1[医药卫生—药品] R515[医药卫生—药学]