铼[^188Re]标记人血清白蛋白的新方法研究  

A novel study of abumin human serum radiolabeled with ^188Re

作　　者：夏姣云[1] 汪勇先[2] 于俊峰[2] 尹端沚[2] 

机构地区：[1]长沙理工大学,化学与环境工程学院,长沙410076 [2]中国科学院上海应用物理研究所,放射性药物研究中心,上海201800

出　　处：《核技术》2008年第3期214-218,共5页Nuclear Techniques

基　　金：国家自然科学基金(10405034)资助

摘　　要：以含吡啶环的化合物[二(2-吡啶甲基)-氨基]-乙酸(H2L)为双功能螯合剂,使用fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+间接标记人血清白蛋白(IgG),为fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+标记蛋白或单抗寻找新方法。Fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+标记条件研究表明,以活泼酯188Re(CO)3-L2H-TFP(TFP,2,3,5,6-四氟酚)间接标记IgG时,标记率大于82%。在生理盐水和小牛血清中,48h后产物的放化纯度均大于90%;以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+直接标记IgG作对比,标记率仅60%。在生理盐水和小牛血清中,48h后产物的放化纯度<60%。总的说来,使用fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+间接标记生物分子时,具有对称结构的含吡啶环的化合物H2L是潜在的双功能螯合剂。It is a novel method forfac-[^188Re（CO）3（H2O）3]^＋ to radiolabel albumin human serum （IgG） indirectly by the pyridyl-containing bis（2-pyridylmethyl）-amino）-acetic acid （L^2H）. The results show that radiolabeling efficiency of IgG with ^188Re（CO）3-L^2H-TFP active ester can be higher than 82% under optimized condition. We studied also the labeling stability over 48 h at 37℃ in 0.9% NaCl or bovine serum albumin with both the labeled products. And it shows that the indirect labeling product （90%） has higher radiochemical purity than the direct labeling product （60%）. In summary, the symmetric pyridyl-containing tridentate ligand HEL is a potent bifunctional chelator for the future biomolecules labeling of fac-[^188Re（CO）3（H2O）3]^＋.

关 键 词：铼-188 羰基化合物 双功能螯合剂 蛋白 

分 类 号：R811.5[医药卫生—放射医学]