Characterization of [(125)~I]RTI-121 binding to dopamine transporter in vitro  

Characterization of [ 125 I]RTI 121 binding to dopamine transporter in vitro 1

作　　者：陈念航[1] 丁建花[1] 王幼林[1] 

机构地区：[1]南京医科大学药理教研室

出　　处：《中国药理学报》1997年第2期115-120,共6页Acta Pharmacologica Sinica

摘　　要：研究［１２５Ｉ］ＲＴＩ１２１与中枢多巴胺转运体（ＤＡＴ）在体外结合的特征．方法：在人工脑脊液（ＡＣＳＦ）中，３７℃下，用［１２５Ｉ］ＲＴＩ１２１标记大鼠纹状体突触体膜上ＤＡＴ．结果：［１２５Ｉ］ＲＴＩ１２１结合于３ｍｉｎ内达到平衡并稳定在峰值至少９ｍｉｎ．动力学研究、饱和分析和竞争抑制实验均提示［１２５Ｉ］ＲＴＩ１２１结合到一个位点上．ＤＡＴ阻断药可卡因、ＧＢＲ１２９３５和ＢＴＣＰ以及ＤＡＴ底物多巴胺和苯丙胺均竞争性抑制［１２５Ｉ］ＲＴＩ１２１结合．与ＮａＰｈｏｓＫＣｌＮａＣｌ缓冲液比较，含Ｃａ２＋和Ｍｇ２＋的ＡＣＳＦ显著增加阻断药的ＩＣ５０，而对底物的ＩＣ５０影响较小．Ｄ２受体配基培高利特、ｑｕｉｎｐｉｒｏｌｅ、舒必利和左旋千金藤立定对［１２５Ｉ］ＲＴＩ１２１结合无直接作用．结论：生理性条件下［１２５Ｉ］ＲＴＩ１２１结合满足ＤＡＴ结合分析所需的基本标准．

关 键 词：多巴胺 RTI-121 纹状体 突触体 莨菪烷类 

分 类 号：R971[医药卫生—药品] R964[医药卫生—药学]