2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑/噻二唑类化合物的合成及生物活性  

Synthesis and Biological Activities of 2-Alkylthio-5-(5,7-dimethyl-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-5-yl)-1,3,4-oxadiazole/1,3,4-thiadiazole Derivatives

作　　者：龙德清[1] 汪焱钢[2] 唐传球[1] 李德江[1] 王锋尖[1] 

机构地区：[1]郧阳师范高等专科学校化学系,丹江口442700 [2]华中师范大学化学学院,武汉430079

出　　处：《有机化学》2008年第6期1065-1070,共6页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(No20072009)资助项目

摘　　要：以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料,设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类化合物(8).通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,其中化合物5k和8f的活性最好,在50mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上.Eleven novel 2-alkylthio-5-（5,7-dimethyl-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-5-yl）-1,3,4-oxadiazle derivatives （5） and six novel 2-alkylthio-5-（5,7-dimethyl-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-5-yl）-1,3,4-thia- diazole derivatives （8） have been designed and synthesized by using 5-amino-3-ethoxycarbonyl-1H-1,2,4- triazole as a starting material. All compounds synthesized were confirmed by ^1H NMR, MS spectra and elemental analyses. Preliminary bioassay indicates that some compounds display herbicidal activity and excellent fungicidal activity to some extent, and among them the compounds 5k and 8f exhibit higher than 90% inhibition effect against Rhizoctonia solani in dosage of 50 mg/L.

关 键 词：1 2 4-三唑并1 5-a嘧啶 1 3 4-噁二唑 1 3 4-噻二唑 联杂环 合成 生物活性 

分 类 号：TQ450.21[化学工程—农药化工]