血浆中硫普罗宁的测定及其片剂人体生物等效性研究  

Determination of Tiopronin in Human Plasma and Study on Its Bioequivalence

作　　者：吴红海[1] 刘建芳[1] 张运好[1] 侯艳宁[1] 

机构地区：[1]中国人民解放军白求恩国际和平医院临床药理室,石家庄050082

出　　处：《中国药学杂志》2008年第11期855-858,共4页Chinese Pharmaceutical Journal

摘　　要：目的研究硫普罗宁片在健康人体内的相对生物利用度。方法采用高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS)测定了18名健康男性受试者交叉po200mg的硫普罗宁参比制剂和受试制剂后不同时间血浆中硫普罗宁的浓度,求出主要药动学参数,并进行方差分析和双单侧t检验。结果HPLC-MS测定血浆中硫普罗宁的线性范围为0.02～5mg.L-1,定量下限为0.02mg.L-1。日内、日间精密度(RSD)均小于13%,相对回收率介于96%～106%之间。硫普罗宁片参比制剂和受试制剂主要药动学参数:ρmax分别为(3.54±0.75)和(3.27±1.03)mg.L-1;tmax分别为(4.6±1.1)和(4.3±1.0)h;AUC0-96h分别为(18.2±4.5)和(17.6±5.9)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(20.4±5.5)和(19.9±6.9)mg.h.L-1;t1/2分别为(39.4±14.3)和(41.8±16.5)h。tmax经非参数秩和检验,受试制剂与参比制剂无统计学显著性差异;ρmax、AUC0-96h、AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,受试制剂与参比制剂无统计学显著性差异,双向单侧t检验结果表明,受试制剂ρmax的90%可信限落在参比制剂70%～143%之间,受试制剂AUC的90%可信限落在参比制剂80%～125%之间;以AUC0-96h计算,受试制剂硫普罗宁片的相对生物利用度为(95.7±26.1)%。结论两种硫普罗宁片制剂具有生物等效性。OBJECTIVE To study the pharmacokinetics and bioequivalence of tiopronin tablets in healthy volunteers. METHODS In a randomized crossover study, 18 healthy male volunteers were given a single oral dose of 200 mg test and reference tablets. Tiopronin in plasma was determined by a LC-MS method. RESULTS The main pharmacokinetic parameters for tiopronin of reference and test preparations in plasma were as follows ： pmax were （3.54 ± 0. 75 ） and （3.27 ± 1.03 ）mg·L^-1; tmax were （4. 6 ± 1.1 ） and （4.3 ±1.0） h; AUC0-96h were （18.2±4.5） and （17.6±5.9） mg·h·L^-1; AUC0-∞ were （20.4±5.5） and （19.9 ± 6.9） mg·h·L^-1; t1/2 were （39.4 ± 14. 3） and （41.8 ± 16.5）h,respectively. The relative bioavailability of tiopronin was （95.7 ±26. 1）%. CONCLUSION The test and reference preparations were bioequivalent.

关 键 词：硫普罗宁 高效液相色谱-质谱 药动学 生物等效性 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]