化学-酶法合成他汀类手性内酯结构单元  

Chemo-enzymatic synthesis of the chiral lactone moiety of mevinic acids

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作  者:马大友[1] 

机构地区:[1]中南大学药学院,湖南长沙410013

出  处:《应用化工》2008年第6期642-644,共3页Applied Chemical Industry

摘  要:以红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270催化的3-苄氧基-5-烯-己腈立体选择性水解反应产物(R)-3-苄氧基-5-烯-己酰胺为原料,通过简单的水解反应和碘内酯化反应,方便地获得了他汀类降脂药美伐他汀和洛伐他汀的手性内酯结构单元。产物的结构经过IR、MS、1HNMR、13C NMR及元素分析确证。Started with (R)-3-benzyloxy-5-en-hexanamide which was obtained by Rhodocoecus erythropolis A J270 catalyzed enantioselective hydrolysis of racemic 3-benzyloxy-5-en-hexanenitrile, chiral lactone moiety of compactin and mevinolin was synthesized through simple hydrolysis followed by iodolactonization. The product was characterized by IR,MS, ^1 H NMR, ^13C NMR and elemental analysis.

关 键 词:内酯 美伐他汀 洛伐他汀 生物转化 合成 

分 类 号:O621[理学—有机化学]

 

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