加替沙星分散片的人体药动学及生物等效性研究  

Study of the Pharmacokinetics and Bioequivalence of Gatifloxacin Dispersible Tablets in Chinese Healthy Volunteers

作　　者：赵建波[1] 张丽慧[1] 胡国新[2] 代宗顺[3] 

机构地区：[1]杭州师范大学基础医学部药理学教研室,杭州310036 [2]温州医学院药理学教研室,浙江温州325027 [3]华中科技大学同济医学院临床药理研究所,武汉430030

出　　处：《中国现代应用药学》2008年第4期282-285,共4页Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy

摘　　要：目的研究加替沙星分散片的人体药动学和生物等效性。方法健康志愿者20名，随机双交叉单剂量口服加替沙星分散片（试验制剂）和加替沙星片（参比制剂），剂量分别为400mg，剂间间隔为1周。分别于服药后24h内多点抽取静脉血；用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆中加替沙星的浓度。用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。AUC（0-24），AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验，Tmax进行秩和检验。结果单剂量口服试验和参比制剂后血浆中的加替沙星的Cmax分别为（3．75±0．74）mg·L^-1和（3．88±0．77）mg·L^-1；Tmax分别为（0．81±0．31）h和（1．31±0．55）h；AUC（0-24）分别为（18．48±3．69）mg·h·L^-1和（18．45±2．67）mg·h·L^-1；AUC（0-inf）分别为（19．24±3．64）mg·h·L^-1和（19．20±2．66）mg·h·L^-1。AUC（0-24）、AUC（0-inf）和Cmax的90％可信区间分别为91．8％～107．2％、92．1％～107．2％和90．4％～103．0％。结论试验与参比制剂的人体相对生物利用度为（101．01±19．26）％，两制剂具有生物学等效性。OBJECTIVE To study the pharmacokinetics and relative bioavailability and bioequivalence of Gatifloxacin dispersible tablets in healthy volunteers. METHODS A single oral dose （400 mg of tested and reference formulation） was given to 20 healthy volunteers in a randomised crossover study. The concentrations of Gatifloxacin in plasma were determined by HPLC. The pharmacokineties parameters were calculated and the bioavailability and bioequivalenee of two formulations were evaluated by DAS program. RESULTS After a single dose, the pharmacokineties parameters for gatifloxaein were as follows： Cmax were （3.75 ± 0.74） mg · L^-1 and （3.88 ±0.7） mg · L^-1 ;Tmax were （0.81 ±0.31）h and （1.31 ±0.55）h; AUC（0-24）were （18.48 ±3.69）mg · h · L^-1 and （18.45±2.67）mg·h · L^-1; AUC（0-inf） were （19.24±3.64）mg · h · L^-1 and （19.20±2.66）mg · h · L^-1 fort and R respectively. The 90% confidential interval ofAUC（0-24） ,AfC（0-inf） and C of tested formulation were 91.8% - 107.2% ,92.1% - 107.2% ,90.4% - 103.0%. CONCLUSION The relative bioavailability was （ 101.01 ± 19.26）% ; The results of the statistic analysis showed that the two formulations were bioequivalent.

关 键 词：加替沙星 分散片 相对生物利用度 生物等效性 高效液相色谱法 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R978.26[医药卫生—药学]