甲氨蝶呤红细胞载体在大鼠体内药动学研究  

Pharmacokinetics of venous injection of erythrocytes-carrying methotrexate in rats

作　　者：袁盛华[1] 霍晶[2] 葛卫红[1] 王璐璐[1] 汪小海[1] 

机构地区：[1]南京大学医学院附属鼓楼医院,南京210008 [2]南京中医药大学,南京210029

出　　处：《中国新药杂志》2008年第15期1308-1310,共3页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的：比较甲氨蝶呤红细胞载体（MTX-RBC）与甲氨蝶呤普通静脉制剂（MTX）在大鼠的药动学参数。方法：采用高渗法制备MTX-RBC，利用反相高效液相色谱法测定雄性SD大鼠给药后0，5，10，30，60，120，180，240，360，480，600，720，1440min各时间点血浆中MTX浓度，计算相应药动学参数。结果：MTX及MTX-RBC静注后在大鼠体内的主要药动学参数：Cmax分别是（13．6±3．7）和（2．7±1．2）mg·L^-1，t1/2分别为（3．9±0．8）和（13．5±2．0）h，AUC0-∞分别为（16．9±3．2）和（11．3±3．3）mg·L^-1·h，MRT0-∞为（5．7±1．2）和（19．5±2．9）h，CL为（0．27±0．06）和（0．35±0．07）L·h^-1·kg^-1，显示MTX-RBC较普通制剂静注给药血药浓度曲线平稳，且体内药物保留时间明显延长。结论：MTX-RBC较MTX具有更平稳的血药浓度曲线，更长的体内保留时间，表现出缓释效应和特征。Objective： To compare the pharmacokinetics of venous injection of red-blood-cells-carrying methotrexate （MTX-RBC） in rats with MTX venous injection. Methods： Assay by HPLC the MTX concentration in each plasma sampled at0, 5, 10, 30, 60, 120, 180, 240, 360, 480, 600, 720 and 1 440 minutes after a single dose of MTX-RBC and MTX venous injection in rats, then calculate the pharmcokinetic parameters, respectively. Results： Main pharmacokinetic parameters of MTX venous injection and MTX-RBC in rats are： Cmax（ 13.6± 3.7） and （2.7±1.2）mg·L^-1, t1/2（3.9±0.8） and （13.5 ±2.0） h, AUC0-∞（16.9±3.2） and （11.3±3.3） mg· L^-1·h, MRT0-∞（5.7±1.2） and （19.5±2.9）h, CL（0.27±0.06） and （0.35±0.07）L·h^-1·kg^-1, respectively. Conclusions： The MTX-RBC remains longer in blood stream than its free form by gradually releasing from erythrocytes.

关 键 词：甲氨蝶呤 红细胞载体 药动学 缓释 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品] R965.1[医药卫生—药学]