一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成  

Synthesis of Sulfonamide Carbonic Anhydrase Ⅸ Inhibiter

作　　者：武明星[1] 郭飞虎[2] 施玲丽[1] 包广粮[1] 郑明强[1] 韩彦江[1] 王妮[1] 周伟[1] 胡伟青[1] 沈华[1] 于俊峰[1] 沈玉梅[1] 尹端沚[1] 汪勇先[1] 张岚[1] 

机构地区：[1]中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心 [2]中国原子能科学研究院同位素研究所,北京102413

出　　处：《精细化工》2008年第9期850-853,861,共5页Fine Chemicals

基　　金：国家自然科学基金资助(20601028~~

摘　　要：为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作18F标记的前体化合物4-(4,6-双[2-(4-甲基苯磺酰氧基)乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺,这两个化合物的收率分别为27.6%和13.1%,可满足下一步放射化学标记的需要。上述工作为进一步发展CAⅨ特异性PET探针建立了基础。In order to develop a specific fluorine-18 labeled PET probe for CA Ⅸ detecting, with sulfonamide and cyanuric chloride as major starting materials, and modified with glycol,2-fluoroethanol or 4-methylbenzene-sulfonyl chloride, a potential CA Ⅸ inhibitor 4-（ 4-（ 2-fluoroethoxy ）-6-（ 2- hydroxyethoxy） -1,3,5-triazin-2-ylamino ） benzenesulfonamide was synthesized, which is expected to possess high affinity and excellent selectivity. It is also the essential reference compound for the radiosynthesis of the ^18F labeled probe and will be used for the initial biological evaluation. Besides, the precursor for the ^18F labeled probe 4-（ 4,6-his [ 2-（ 4-methyl （benzenesulfonyloxy） ethoxy ] -1,3,5- triazin-2-ylamino） benzenesulfonamide was synthesized. The yields of the two compounds are 27.6% and 13.1% respectively. This work provides a basis for the development of a specific PET probe for CA Ⅸ in our next study.

关 键 词：碳酸酐酶Ⅸ 抑制剂 乏氧 功能材料 

分 类 号：R977.3[医药卫生—药品]