利福喷丁胶囊的人体生物等效性研究  

Bioequivalence of rifapentine capsules in healthy volunteers

作　　者：言炬[1] 裴奇[2] 彭向东[2] 黄晓亮[1] 

机构地区：[1]郴州市第一人民医院药剂科,湖南郴州423000 [2]中南大学湘雅三医院药剂科,长沙410013

出　　处：《中南药学》2008年第5期531-533,共3页Central South Pharmacy

摘　　要：目的研究利福喷丁胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定人血浆中利福喷丁浓度，18例健康受试者随机交叉口服单剂量600mg利福喷丁试验制剂和参比制剂进行生物等效性评价。结果采用DAS2．0计算试验制剂和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为：（13．1±3．4）和（13．2±4．0）mg·L^-1；tmax分别为（7．0±5．2）和（5．5±2．3）h；t1／2分别为（18．7±3．7）和（17．3±4．9）h；AUC0～72分别为（402．5±141．0）和（402．7±128．6）mg·h·L^-1，AUC0-∞分别为（445．5±169．2）和（438．4±148．0）mg·h·L^-1。Cmax、AUC0～72、AUC0～∞的90％可信区间为（95．2％～115．2％）、（88．0％～100．5％）、（85．9％～99．3％）。结论试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（95．2％±15．5％），两制剂具有生物等效性。Objective To determine the relative bioavailability and bioequivalence of rifapentine capsules in healthy volunteers. Methods The plasma concentrations of rifapentine were determined by HPLC method. Eighteen healthy human volunteers were randomly divided into 2 groups, and a cross-over single oral dose of 600 mg rifapentine of test and reference formulation was delivered. Results The main pharmacokinetic parameters of test and reference formulation calculated by DAS 2.0 software were as follows： Cmax was （13.1±3.4） and （13.2±4.0） mg· L^-1 ; tmax was （7.0± 5.2） and （5.5±2.3） h; t1/2 was （18.7±3.7） and （17. 3±4.9） h; AUC0-72 was （402. 5±141.0） and （402. 7± 128.6） mg · h · L^-1 1; AUC0-∞ was （445.50±169.2） and （438.40±148.0） mg · h · L^- 1, respectively. The 90% Confidence Interval of Cmax, AUC0-72 and AUC0-∞ of tested formulations was （95.2%-115. 2%）, （88. 0%-100. 5%）,and （85.9%-99.3%）, respectively. Conclusion The relative bioavailabitity was （95.2%-15.5%）. The two for-mulations were bioequivalent.

关 键 词：利福喷丁 药动学 生物等效性 高效液相色谱法 

分 类 号：R945[医药卫生—微生物与生化药学] R969.1[医药卫生—药剂学]