八棱丝瓜蛋白1的体外抗HIV-1活性  

Anti-HIV-1 Activities of Luffaculin 1

作　　者：龙晶[1] 侯晓敏[2] 张高红[1] 陈明晃[2] 郑永唐[1] 

机构地区：[1]中国科学院昆明动物研究所动物模型和人类疾病机理重点实验室分子免疫药理学实验室 [2]中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室

出　　处：《中国天然药物》2008年第5期372-376,共5页

基　　金：国家自然科学基金(39970851;30772587);国家科技攻关计划(2004BA719A14);中国科学院知识创新工程重要方向(KSCX1-YW-R-24);云南省科技攻关计划(2004NG12);云南省自然科学基金(2002C0066M);福建省发改委专项基金(2006-43);福建省自然科学基金(C0510012)~~

摘　　要：目的:研究八棱丝瓜蛋白1的抗HIV-1活性。方法:通过实验株HIV-1IIIB诱导合胞体形成抑制实验、HIV-1IIIB和临床分离株HIV-1KM018急性感染细胞以及HIV-1IIIB慢性感染细胞的p24抗原表达抑制实验检测八棱丝瓜蛋白1的抗HIV-l活性。结果:八棱丝瓜蛋白1抑制HIV-1IIIB诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为0.025μmol·L1,治疗指数为76。八棱丝瓜蛋白1抑制HIV-1IIIB感染C8166和HIV-1KM018感染PBMC的p24抗原表达的EC50分别为0.033和0.207μmol·L1。八棱丝瓜蛋白1不抑制HIV-1IIIB在慢性感染H9细胞中的复制。结论:首次发现八棱丝瓜蛋白1是一种具有抗HIV-1活性的核糖体失活蛋白。AIM： To study the anti-HIV-1 activities of Luffaculin 1 purified from Luffa acutangula. METHODS： The cytotoxicity of Luffaculin 1 was assessed by MTT assay. The anti-HIV-1 activities were determined by inhibition of syncytia formation and inhibition of p24 antigen production in HIV-1 acutely or chronically infected ceils. RESULTS： The Luffaculin 1 inhibited HIV-1ⅢB induced syncytium formation with EC50 values of 0.025 μmol·L^-1. The therapeutic index was 76. Luffaculin 1 also reduced p24 antigen expression in HIV-lⅢB acutely infected C8166 and in clinically isolated strain HIV-lKM018 infected PBMC, with ECs0 values of 0.033μmol·L^-1 and 0.207μmol·L^-1, respectively. Luffaculin 1 showed no effects on the HIV-lⅢB replication in chronically infected H9 cells. CONCLUSION： Luffaculin 1 is a novel ribosome-inactivating protein with anti-HIV-1 activity.

关 键 词：八棱丝瓜蛋白 核糖体失活蛋白 八棱丝瓜 抗HIV药物 HIV-1 

分 类 号：R965.1[医药卫生—药理学]