健康男性空腹和进食后口服爱地那非片的单次药动学研究  

Pharmacokinetics of aildenafil citrate tablet,in healthy volunteers after a single oral administration

作　　者：赵侠[1,2] 孙培红[1] 周颖[1] 刘玉旺[1] 陈凯 顾景凯[4] 崔一民[1] 

机构地区：[1]北京大学第一医院药剂科,北京100034 [2]北京大学药学院,北京100083 [3]北京万年春生物医药高科技有限公司,北京100083 [4]吉林大学药物代谢研究中心,长春130023

出　　处：《中国新药杂志》2008年第19期1707-1710,共4页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：科技型中小企业技术创新基金(06C26211100616)

摘　　要：目的：研究中国男性健康志愿者单次空腹和进食后口服枸橼酸爱地那非片的药动学。方法：试验剂量为30，60和90mg，每组10例，其中60mg进行空腹和餐后服用的药动学对比试验。HPLC—MS／MS测定血浆和尿样中的药物浓度，并计算其主要药动学参数。结果：受试者单次空腹口服30，60，90mg以及餐后口服60mg的枸橼酸爱地那非片后，其主要药动学参数：Cmax分别为（259．2±149．3），（688．8±281．9），（1338．0±511．8）和（667．3±204．7）μg·L^-1。；Tmax，分别为（1．58±0．98），（2．38±1．75），（1．45±0．44）和（2．40±1．13）h；t1/2分别为（4．42±0．39），（4．06±0．40），（4．33±0．81）和（4．27±0．53）h；AUC0-t分别为（1371．3±990．6），（4568．2±1506．0），（10060．1±4246．5）和（5089．9±1502．4）μg·h·L^-1；AUC0-∞分别为（1376．5±996．9），（4576．8±1506．5），（10110．3±4288．2）和（5107．9±1506．0）μg·h·L^-1。36h尿中原形药物的累积排出百分率分别为（0．80±0．39）％，（0．81±0．25）％，（1．07±0．25）％和（0．91±0．28）％。结论：单次空腹口服构橼酸爱地那非30，60和90mg时，Cmax，AUC0-t和AUC0-∞随剂量增加的比例大于剂量增加的比例。进食对枸橼酸爱地那非的药动学参数无明显影响。Objective：To study the pharmacokinetics of aildenafil citrate tablet, a new inhibitor of phos- phodiesterase type 5, after single oral doses in healthy Chinese male volunteers. Methods ： The test drug was given at doses of 30, 60 and 90 mg in fasted state（n = 10） , and 60 mg in fed state（n = 10）. The concentration of ailde- nafil in human plasma and urine was determined by HPLC-MS/MS, and the main pharmaeokinetic parameters were analyzed with WinNonLin 5.0 program. Results ： The pharmacokinetic parameters of aildenafil after single doses of 30, 60, 90 mg in fasted state and 60 mg in fed state were as follows： Cmax were （259.2 ± 149.3） , （688.8±281. 9）, （1 338.0±511.8） and （667.3±204.7）μg·L^-1; Tmax were （1.58 ±0.98）, （2.38±1.75）, （1.45±0. 44） and （2.40±1.13） h; t1/2were （4.42±0.39）, （4.06±0.40）, （4.33 ±0.81） and （4.27 ±0.53） h; AUC0-t were （1 371.3 ±990.6）, （4568.2 ±1 506.0）, （10060.1 ±4246.5） and （5089.9 ±1 502.4） μg·h·L^-1; AUC0-∞ were （1376.5±996.9）, （4576.8±1506.5）, （10110.3±4288.2） and （5 107.9±1 506.0） μg·h^-1·L^-1 ; 36-h cumulative urinary excretion rates of aildenafil were （0.80 ± 0.39） % , （0.81 ± 0.25 ） % , （ 1. 07 ± 0.25 ） % and （0.91 ± 0.28） % , respectively. Conclusion ： C AUC0-t and AUC0-∞ of aildenafil increase along with the escalation of dose in the dosage range of 30 - 90 mg, and the increment is more than dose-proportional increments. Pharmacokinetics of aildenafil citrate tablet is not affected by food.

关 键 词：构橼酸爱地那非片 5型磷酸二酯酶抑制剂 药动学 

分 类 号：R972.4[医药卫生—药品] R969.1[医药卫生—药学]