1-[2-(N，N-二甲胺)乙基]-5-巯基-1H-四氮唑的合成  

Preparation of 1-[2-(N,N-Dimethyi-amino)ethyl]-1H-tetrazol-5-thiol

作　　者：张淑芳[1] 郑庚修[1] 王明玉[1] 高国庆[1] 

机构地区：[1]济南大学化学化工学院,山东济南250022

出　　处：《精细与专用化学品》2008年第22期26-27,18,共3页Fine and Specialty Chemicals

摘　　要：四氮唑及其衍生物具有优良的化学及照相特性，是一种强有力的防灰雾剂和防青铜剂，广泛应用于感光材料领域，尤其是四氮唑类杂环化合物具有广泛的生物活性，如抗菌、消炎、杀虫和调节植物生长等。因而，在农药医药发展和新特药创制中起着重要作用。硫醚类化合物因其在生物学中的重要地位也倍受关注。在头孢菌素母体（7-ACA）的C3位修饰含氮化合物是开发长高效型头孢菌素的主要方向，1-[2-（N，N-二甲胺）乙基]-5-巯基-1H-四氮唑是制备新一代口服长效型药物头孢替安酯C3位的化学修饰物。1-[2-(N,N-Dimethyl-amino)ethyl]-1H-tetrazol-5-thiol was prepared from N,N- dimethylaminoethyldiamine by addition reaction,esterification and via 1,3-dipolar cycloaddition with sodium azide finally.The optimal reaction conditions were as follows: n(N,N-dimethylaminoethyldiamine):n(carbon bisulfide):n(dimethyl sulfate):n(sodium azide)=1:1:1.3:0.94,the addition temperature was 10℃～15℃;the esterification temperature was 10℃～15℃,the reaction lasted 3h;the cycloaddition was carried out under temperature of 65℃for 6h and the total yield was 69.2%.

关 键 词：四氮唑 二甲胺 巯基 乙基 化学修饰物 合成 头孢菌素 杂环化合物 

分 类 号：TQ252[化学工程—有机化工]