新的五羟色胺转运蛋白二芳基醚类衍生物配体的合成与体外评价  

作　　者：郭运行[1] 陈祥纪[1] 贾红梅[1] DEUTHER-CONRAD Winnie BRUST Peter STEINBACH Jorg VERCOUILLIE Johnny 刘伯里[1] 

机构地区：[1]北京师范大学化学系放射性药物教育部重点实验室,北京100875 [2]Institute of Interdisciplinary Isotope Research, Permoserstr. 15, 04318 Leipzig, Germany

出　　处：《中国科学（B辑）》2008年第2期143-149,共7页Science in China(Series B)

基　　金：国家自然科学基金资助项目(批准号:20471011)

摘　　要：为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2-(2-((dimethyl-amino)-methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzeneamine(16)表现出最高的亲和性,Ki分别为0.28和0.20nmol·L?1.它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性.而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息.

关 键 词：五羟色胺转运蛋白 二芳基醚 显像剂 体外评价 

分 类 号：R91[医药卫生—药学]