富马酸卢帕他定胶囊的人体生物等效性  

Study on bioequivalence of rupatadine fumarate capsule in Chinese healthy volunteers

作　　者：温预关[1] 黄锦雄[1] 黄荣成[1] 马崔[1] 陈健玲[1] 

机构地区：[1]广州市脑科医院国家药品临床研究基地,广东广州510370

出　　处：《中国医院药学杂志》2008年第24期2092-2094,共3页Chinese Journal of Hospital Pharmacy

基　　金：广东省自然科学基金资助项目(编号:8151037001000001)

摘　　要：目的:研究国产富马酸卢帕他定胶囊和普通片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各10mg,并采集24h内动态血标本;用HPLC/MS法测定血浆中卢帕他定浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂的生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(3.6±1.6)μg·L-1和(3.7±1.9)μg·L-1,tmax分别为(0.8±0.1)h和(0.8±0.1)h,AUC0-24分别为(12.3±7.1)μg·L-1.h和(13.1±9.5)μg·L-1.h,AUC0-∞分别为(13.1±7.5)μg·L-1.h和(13.9±10.0)μg·L-1.h,t1/2(ke)分别为(5.9±2.4)和(5.4±1.7)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(100.4±19.3)%。结论:两种制剂生物等效。OBJECTIVE To study the bioequivalence of rupatadine fumarate capsule and tablet in Chinese healthy volunteers. METHODS 10 mg test preparation and reference preparation were given to 20 male healthy volunteers in randomized two-way crossover design for the pharmacokinetie and relative bioavailability study. Plasma concentrations of rupatadine were determined by HPLC/MS. RESULTS The main pharmacokinetic parameters of the two preparation were：cmax（3.6 ± 1.6）ug· L^-1 and（3.7 ± 1.9）ug·L^-1 ,tmax （0. 8± 0. 1 ）h and （11. 8 ± 11. 1 ）h,AUC0- 24 （12. 26 ± 7.06）ug·L^-1·h and （ 13. 1 ± 9. 5）ug· L^-1·h, AUC0-∞ （ 13. 1 ± 7.5） ug· L^-1· h and （ 13.9 ± 10. 0）ug·L^-1 · h, t1/2（ke） （5. 9 ± 2. 4） and （5.4 ± 1.7） h, respectively. The mean rela rive bioavailability of test preparation vs reference preparation was （100. 4 ± 19.3） %. CONCLUSION The statistical analysis shows that the two prparations are bioequivalent.

关 键 词：卢帕他定 高效液相色谱质谱法 生物等效性 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]