盐酸昂丹司琼口服溶液的人体药代动力学和生物等效性研究  

HPLC-MS determination of pharmacokinetic of ondansetron in human plasma and its bioequivalence

作　　者：吴燕[1] 李华龙[1] 米亚娴[1] 李立俭[1] 张亚红[1] 罗毅[1] 

机构地区：[1]天津市药品检验所,天津300070

出　　处：《药物分析杂志》2009年第2期233-236,共4页Chinese Journal of Pharmaceutical Analysis

摘　　要：目的:建立测定血浆样品中昂丹司琼浓度的液相色谱-质谱定量分析方法,用于国产盐酸昂丹司琼口服溶液生物等效性研究。方法:20名男性健康志愿者随机交叉给药,分别单剂量口服盐酸昂丹司琼口服溶液(受试制剂)及盐酸恩丹西酮片(参比制剂),采用高效液相色谱-质谱法,电喷雾电离源选择性正离子检测受试者血浆中昂丹司琼的浓度,计算两者药代动力学参数及相对生物利用度。结果:2种制剂tmax分别为(1.65±0.46)h和(1.60±0.62)h,Cmax分别为(57.58±14.11)ng·mL-1和(53.01±16.24)ng·mL-1,2种制剂的t1/2分别为(3.50±0.80)h和(4.13±1.25)h,药时曲线下面积AUC(0→24)分别为(353.63±75.84)ng·h·mL-1和(326.02±104.49)ng·h·mL-1。结论:2种制剂生物等效,相对生物利用度为110.9%。Objectives：To establish an HPLC -MS method for determination of pharmacokinetic of ondansetron in human plasma, and to study the bioequivalenee of ondansetron hydrochloride oral solution. Methods： Twenty healthy male volunteers were orally administered with a randomized and single crossover dose of ondansetron hydrochloride oral solution （ test sample） and ondansetron hydrochloride tablets （ reference sample） 8 mg. The plasma ondansetron were quantified by HPLC -MS（ SIM^＋ ）. The pharmacokinetics parameters and relative bioavailability were calculated using DAS 2.0. Results： The main pharmacokinetie parameters of test and reference preparation were as followed ： tmax were （1.65 ± 0. 46 ） h and （ 1.60 ± 0. 62） h, Cmax were （57.58 ± 14. 11 ）ng · mL^- 1 and （53.01 ±16. 24） ng· mL^- 1, t1/2were （ 3.50 ± 0. 80 ） h and （ 4. 13 ± 1.25 ） h, AUC （0-24） were （ 353.63 ± 75.84 ） ng· h· mL^- 1 and （326.02 ± 104. 49）ng· h· mL^-1. Conclusion：The results show that the two formulations are bioequivalent. The relative bioavailability of ondansetron hydroehloride oral solution is 110. 9%.

关 键 词：盐酸昂丹司琼 生物等效性 液相色谱-质谱联用 

分 类 号：R917[医药卫生—药物分析学]