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机构地区:[1]中国科学院上海有机化学研究所 [2]山东省烟台市烟台七中 [3]天津大学化工学院
出 处:《化学工业与工程》2009年第2期169-175,共7页Chemical Industry and Engineering
摘 要:Discodermolide是一种来自海洋生物海绵Discodermia dissoluta的多羟基-δ-内酯类化合物。与紫杉醇类似,Discodermolide也具有稳定微管的作用,而且它在β-微管蛋白上的结合位点与紫杉醇重叠。但是与紫杉醇不同的是,Discodermolide的水溶性好,特异性强,而且它对抗紫杉醇的细胞仍然具有活性,因此可能成为潜在的抗癌药物,并且引起了许多研究者的关注。对Discodermolide的合成研究、作用机制、模型研究和应用前景方面进行了论述。Discodermolide a multiple-hydroxyl-δ-1actone compound, is isolated from marine sponge discodermia dissolute. Similar to paclitaxel, discodermolide is also a microtubule-stabilizing agent and shares an overlapping β-tubulin binding site with paclitaxel. However, discodermolide is better water-resolvable and more potent than paclitaxel, and it is also active in taxol-resistant cell lines. So discodermolide is determined to be a potential anticancer-drug and attracts many researchers' attention. Based on the references in recent years, the mechanism of action, synthesis, biological activity, modeling study and the application prospect of discodermolide are reviewed in this paper.
关 键 词:DISCODERMOLIDE 紫杉醇 微管 抗癌药物
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