[^99TcmN(PNP)]^2＋标记葡萄糖硫酮类衍生物混配配合物的研究  

Synthesis and Biodistribution of Novel Glucose-Dithiocarbamate Derivatives Labelled With [^(99)Tc^mN(PNP)]^(2+)

作　　者：余媛[1] 刘锰[1] 刘亚静[1] 朱霖[1] 

机构地区：[1]放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,北京100875

出　　处：《核化学与放射化学》2009年第1期46-51,共6页Journal of Nuclear and Radiochemistry

基　　金：高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(20040027011);“放射性药物教育部重点实验室”开放基金资助项目(0511)

摘　　要：为研究新的99TcmN核心标记的心肌和肿瘤显像药物,选用自行合成的二硫化碳-葡萄糖(硫酮类)衍生物Ln(L1~L5)制备一系列带有葡萄糖衍生物基团的新型[99Tcm(DTC)(PNP)]+类配合物,经TLC和HPLC检测,配合物的放射化学纯度均大于90%。小鼠生物分布实验表明,99TcmN(PNP)Ln(L1~L5)系列配合物在正常小鼠体内初始的放射性摄取主要分布于心肌、肝、肺、肾等脏器,并且30 min内各脏器均可迅速清除。初步的荷EMT-6鼠生物分布实验显示,99TcmN(PNP)L2在肿瘤中放射性摄取不高,30 min时为(0.39±0.03)%ID/g,其它组织的放射性摄取与正常小鼠类似。A series of novel glucose-dithiocarbamate derivatives Ln （L1-L5） were selected to label with TcN2＋ using bisphosphines （PNP） as coligands for the new myocardial and tumor imaging agents studies. The radiochemical purity of these complexes were above 90% according to the analysis results of HPLC and TLC. These complexes showed similar biodistribution characteristics with a lower initial myocardial uptake and a rapid clearance from blood, muscle, liver and other tissues in normal mice. The low tumor accumulation of [^99TcmN（PNP）]^2＋ complexe appeared in mice xenografted with EMT-6 （0.39±0.03）%ID/g in 30 min after injection.

关 键 词：[99TcmN(PNP)]2+ 二硫化碳-葡萄糖(硫酮类)衍生物 混配配合物 生物分布 

分 类 号：TQ463.7[化学工程—制药化工]