1-氯甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的制备  

Preparation of 1-Chloromethyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline Hydrochloride

作　　者：陈洁忠[1] 郑小红[1] 段雯[1] 张昕宇[1] 余瑜[1] 

机构地区：[1]重庆医科大学药学院,重庆高校药物工程研究中心,药物化学与生物材料研究室,重庆400016

出　　处：《中国医药工业杂志》2009年第3期178-179,共2页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：国家自然科学基金(30772595;30171070和30371632);重庆市科委攻关(20021425);重庆市教委资助项目(20021804)

摘　　要：很多含有1，2，3，4-四氢异喹啉结构的化合物都具有生物活性，如抗血吸虫、抗肿瘤、抗病毒等。1-氯甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（1）是合成抗血吸虫药吡喹酮（praziquantel）的重要中间体，也可用于制备具有抗肿瘤活性的3-epi-jorumycin和抗呼吸道病毒感染的1-苯氧甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉类衍生物，其合成关键在于异喹啉的环合。1-Chloromethyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline was prepared from phenethylamine via acylation, Bischler-Napieralski cyclization, reduction with potassium borohydride and then HCl salt formation with an overall yield of 65 %.

关 键 词：四氢异喹啉 氯甲基 盐酸盐 制备 抗肿瘤活性 喹啉类衍生物 生物活性 病毒感染 

分 类 号：TQ463.54[化学工程—制药化工] TQ25