1′-叔丁氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶)的合成  

Synthesis of 1'-Boc-5-fluoro-spiro-(indoline-3,4'-piperidine)

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作  者:匡仁云[1] 应少明[1] 刘荫秋[1] 周小春[1] 

机构地区:[1]井冈山大学化学化工学院,江西吉安343009

出  处:《化学试剂》2009年第4期287-288,共2页Chemical Reagents

摘  要:采用有效的方法合成了标题化合物。首先用三氟乙酸酐对1-N进行保护,然后用钯碳(Pd/C)还原1′-N的Cbz,并用Boc酸酐将1′-N加以保护得到1-三氟乙酰基-1′-叔丁氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶),最后,在碱性条件下,1-三氟乙酰基-1′-叔丁氧羰基-5-氟-螺-(吲哚啉-3,4′-哌啶)选择性的离去1-N保护基三氟乙酸酐得到标题化合物。An efficient method was adopted to synthesize the title compound. Firstly, 1-N was protected by trifluoroacetic anhydride and then 1-trifluroacelyl-1′-Cbz-5-fluoro-spiro-( indoline-3, 4′- piperidine) after being subjected to hydrogenolysis with 10% Pd supported on C in EtOH was protected by Boc anhydride in 1′-N to give 1-trifluroacelyl-1′-Boc-5-fluoro-spiro-( indoline-3, 4′-piperidine). Finally 1-N was selectively deprotected by trifluo- roacetic anhydride to yield title compound.

关 键 词:螺哌啶化合物 三氟乙酸酐 Boc酸酐 合成 

分 类 号:O611.610[理学—无机化学]

 

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