槲皮素及其糖苷对缺氧缺糖损伤的HEK293细胞保护作用及其构效关系研究  

作　　者：金越[1] 吕勇[1] 韩国柱[1] 鱼红闪[2] 金凤燮[2] 

机构地区：[1]大连医科大学药理教研室,辽宁大连116044 [2]大连轻工学院食品与生物工程系,辽宁大连116034

出　　处：《中草药》2009年第4期618-620,654,共4页Chinese Traditional and Herbal Drugs

基　　金：国家自然科学基金资助课题(30371744,30470055,20476017)

摘　　要：目的采用缺氧缺糖损伤的模型对槲皮素(quercetin)及其单糖苷异槲皮素(isoquercetinⅠ)和双糖苷芦丁(rutin)的细胞保护作用进行比较性研究,并探讨其构效关系。方法HEK293细胞用含连二亚硫酸钠的无糖Earle’s液培养,建立缺氧缺糖细胞损伤模型;通过测定细胞活力,总抗氧化能力,SOD、LDH水平并计算IC50,用以比较3种黄酮类化合物的细胞保护作用。结果3种黄酮类药物均剂量依赖性提高细胞存活率、总抗氧化能力、SOD活性,降低LDH的释放。其IC50在不同测定指标均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁,即细胞保护作用强度均为槲皮素>异槲皮素>双糖苷芦丁。结论3种结构相似的黄酮类化合物对缺氧缺糖损伤细胞具有保护作用,其作用强度为苷元>单糖苷>双糖苷。表明随着黄酮类化合物分子中C-3位糖基的增加,细胞保护作用减弱,即分子中糖基数目与其作用呈负相关。

关 键 词：槲皮素 异槲皮素 芦丁 缺氧缺糖损伤 自由基 

分 类 号：R285.1[医药卫生—中药学]