L-苯甘氨酰胺的制备  

Preparation of L-Phenylglycine Amide

作　　者：林快乐[1] 蔡正艳[1] 周伟澄[1] 

机构地区：[1]上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海200437

出　　处：《中国医药工业杂志》2009年第5期334-335,共2页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：上海市科委资助项目(08DZ2270700,08DZ2230600)

摘　　要：L-苯甘氨酰胺（1）是合成手性药物的重要中间体，可作为手性合成子用于制备血管舒缓激肽B1受体拈抗剂3-甲酰胺基-5-苯乙酰胺基吡唑类化合物。以及半胱氨酸蛋白酶Ⅰ和Ⅱ抑制剂埋。等；也可作为手性助剂用于合成含伯氨基的手性化合物，如β-氨基酸类降血糖药西他列汀（sitagliptin）。和螺环取代的苯并咪唑类质子泵抑制剂等。L-Phenylglycine amide was prepared from L-phenylglycine via esterification in methanol to give L-phenylglycine methyl ester hydrochloride, followed by amidation in ammonia with an overall yield of about 65 %.

关 键 词：苯乙酰胺基 半胱氨酸 制备 质子泵抑制剂 手性合成子 吡唑类化合物 氨基酸类 手性化合物 

分 类 号：TQ465.1[化学工程—制药化工] Q517[生物学—生物化学]