(E)-3-〔3-4-(氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基〕-2-丙烯醛的合成  

Synthesis of (E)3〔3(4Fluorophenyl)1(1Methylethyl)1HIndol2yl〕2Propenal

作　　者：陈卫平[1] 廖永卫[1] 杨根金[1] 张万年[1] 

机构地区：[1]第二军医大学药学院

出　　处：《中国药物化学杂志》1998年第1期50-53,共4页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：（Ｅ）３〔３（４氟苯基）１（１甲基乙基）１Ｈ吲哚２基〕２丙烯醛（２）是合成氟伐他汀的关键中间体．从苯胺经异丙基化、与２氯１（４氟苯基）乙酮缩合、氯化锌催化的分子内环合、在Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应条件下与３（Ｎ甲基Ｎ苯基）丙烯醛反应合成（２），四步反应总收率为５４％．(E)3〔3(4fluorophenyl)1(1methylethyl)1Hindol2yl〕2propenal(2),which is a key intermediate in the synthesis of HMGCoA reductase inhibitor fluvastatin,was synthesized from aniline by isopropylation with isopropyl bromide,alkylation with 2chloro1(4fluorophenyl)ethanone,a ZnCl2 catalyzed intramolecular cyclization and a reaction with 3(NmethylNphenyl)2propenal under the Vilsmeier′s condition.The overall yield was 54%.

关 键 词：氟伐他汀 中间体 合成 降血脂药 

分 类 号：R972.6[医药卫生—药品] R914.4[医药卫生—药学]