6-烷基-7-亚胺基-2-硫代-2,3,6,7-四氢噻唑并[4,5-d]嘧啶的合成、晶体结构与生物活性  

Synthesis, Crystal Structure and Biological Activity of 6-Alkyl-7-imino-3-phenyl-2-thioxo-2,3,6,7-tetrahydrothiazolo[4,5-d]pyrimidines

作　　者：梁英[1,2] 贺红武[1] 

机构地区：[1]华中师范大学化学学院教育部农药与化学生物学重点实验室,武汉430079 [2]湖北省农业科学院湖北省生物农药工程研究中心,武汉430064

出　　处：《有机化学》2009年第6期924-928,共5页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家重点基础研究发展规划项目973计划(No.2003CB114400);国家自然科学基金(Nos.20372023;20772042)资助项目

摘　　要：通过3-苯基-5-氰基-2-硫代-2,3-二氢-4-乙氧亚甲胺基噻唑(5)与伯胺反应,经中间体甲脒关环,合成了10种新的噻唑并[4,5-d]嘧啶类化合物6a～6j.所有化合物的结构均经1HNMR,IR和元素分析进行了表征,并且采用X射线单晶衍射分析方法进一步测定了化合物6i的结构.初步的生物活性试验表明,部分标题化合物具有一定的杀菌或除草活性.Ten novel thiazolo[4,5-d]pyrimidines 6a-6j have been synthesized by the reaction of 5-cyano-3-phenyl-2-thioxo-2,3-dihydro-4-ethoxymethylideneaminothiazole （5） with amines via intramolecular cyclization of formamidines. Their structures were characterized by ^1H NMR, IR spectra and elemental analysis, and the structure of 6i was further determined by an X-ray single crystal diffraction method. The preliminary bioassay indicated that some compounds showed moderate fungicidal or herbicidal activities.

关 键 词：噻唑并[4  5-d]嘧啶 合成 晶体结构 生物活性 

分 类 号：O626.2[理学—有机化学]