复方去甲斑蝥素胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学研究  

Pharmacokinetics of Compound Norcantharidin Sustained Release Tablets Remaining-floating in Stomach in Dogs

作　　者：李洪斌[1] 王艳萍[1] 赵楠[1] 刘福强[1] 刘莹[2] 崔海珍[2] 

机构地区：[1]解放军第208医院,长春市130062 [2]延边大学药学院,延吉市133000

出　　处：《中国药房》2009年第21期1604-1606,共3页China Pharmacy

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30672672)

摘　　要：目的：研究复方去甲斑蝥素（NECT）胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学过程。方法：采用高效液相色谱法，测定Beagle犬血浆药物浓度。双周期交叉实验设计，8只健康Beagle犬分别服用漂浮型缓释片或普通片，检查药动学参数。结果：复方NECT胃内漂浮型缓释片与NECT普通片在犬体内的药动学规律均符合二室模型，tmax分别为（3．01±0．02）、（2．02±0．03）h，Cmax分别为（58．3±4．4）、（56．6±3．90）μg·mL，AUC0～24分别为（536．4±33．8）、（232．50±10．63）μg·h·L^-1，MRT分别为（8．3±0．4）、（3．3±0．05）h，复方NECT胃内漂浮型缓释片的相对生物利用度为230．71％。结论：复方NECT胃内漂浮型缓释片可以提高NECT的生物利用度。OBJECTIVE： To study the pharmacokinetic process of Compound norcantharidin sustained release tablets remaining floating in stomach in dogs. METHODS： Plasma drug concentration was determined by HPLC. By twoperiod crossover experiment design, 8 healthy beagle dogs were assigned to receive Compound norcantharidin sustained release tablets remaining- floating in stomach or common norcantharidin tablets, with pharmacokinetic parameters determined. RESULTS： The pharmacokinetics of both Compound norcantharidin remaining- floating sustained release tablets and common norcantharidin tablets fitted two- compartment model, their pharmacokinetic parameters were stated as follows： tmax： （3.01 ± 0.02） h vs.（2.02±0.03） h; Cmax： （58.3±4.4） μg·mL^-1 vs.（56.6±3.90） μg·mL^- 1 AUC0-24： （536.4±33.8） μg· h· L^-1 vs. （232.50 ± 10.63） μg · h · L^- 1; MRT ： （8.3 ± 0.4） h vs. （3.3 ± 0.05） h. The relative bioavailability of Compound norcantharidin remaining- floating sustained release tablets was 230.71%. CONCLUSION： The Remaining- floating （in stomach） property of Compound norcantharidin sustained release tablets contributed to higher bioavailability as compared with the common tablets of norcantharidin.

关 键 词：去甲斑蝥素 胃内滞留漂浮型缓释片 高效液相色谱法 药动学 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R979.19[医药卫生—药学]