比索洛尔片在健康人体内的药动学和生物等效性  

Pharmacokinetics and bioequivalence of bisoprolol tablets in healthy volunteers

作　　者：王伟[1] 贾晶莹[1] 刘艳梅[1] 金洁美[1] 张梦琪[1] 陆川[1] 余琛[1] 

机构地区：[1]上海市徐汇区中心医院,上海200031

出　　处：《中国新药与临床杂志》2009年第7期513-517,共5页Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies

基　　金：上海市科委科研计划项目(08411966700)

摘　　要：目的比较2种进口比索洛尔片剂在健康人体的药动学及生物等效性。方法24例健康男性受试者随机交叉口服比索洛尔受试制剂和参比制剂5mg后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中比索洛尔的浓度,经DAS2.0软件计算药动学参数,用方差分析和双单侧t检验评价2种制剂的生物等效性。结果健康受试者口服比索洛尔受试制剂和参比制剂5mg后,血浆中比索洛尔的ρmax、tmax、AUC(0～t)、AUC(0～∞)和t1/2分别为(18±s3)和(18.0±2.9)μg·L-1;(2.2±1.2)和(2.5±1.6)h;(266±48)和(263±39)μg·h·L-1;(276±50)和(274±39)μg·h·L-1;(9.0±1.3)和(9.2±1.0)h。以AUC(0～t)计算,受试制剂的相对生物利用度平均为100.3%,2种制剂各主要药动学参数经双单侧t检验及90%置信区间法检验,差异无显著意义(P>0.05)。结论2种比索洛尔片剂在体内具有生物等效性。AIM To evaluate the pharmacokinetics and bioequivalence of two imported bisoprolol tablets in healthy volunteers. METHODS Twenty-four healthy male volunteers were cross alternative randomly administered a single dose of 5 mg of test and reference tablets. The bisoprolol concentrations in plasma were determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry （LC-MS/MS） , and the pharmacokinetic parameters and bioequivalence of the tablets were analyzed through DAS 2.0 software. RESULTS After taking 5 mg of single dose of bisoprolol, the pharmacokinetic parameters of test and reference tabletsin plasma were asfollows： pmax （18 ＋ s 3） vs （18.0 ± 2.9） μg＇L^-1; tmax（2.2 ± 1.2） vs （2.5 ± 1.6） h; AUC（o-t） （266 ± 48） vs （263 ±39） μg·h·L^-1; AUC（0-∞） （276 ± 50） vs （274 ± 39） μg·h·L^-1; t1/2（9.0 ± 1.3） vs （9.2 ±1.0） h. The relative bioavailability of the test formulation was 100.3%. There were no significant differences in pmax tmax,AU C （o-t）, and AUC（o-∞） between the two preparations （P 〉 0.05）. CONCLUSION The test tablets are bioequivalent to the reference tablets through clinical research.

关 键 词：比索洛尔 色谱法 高压液相 光谱法 质量 电喷雾电离 药动学 生物等效性 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R972.4[医药卫生—药学]