β-阻滞剂塞利洛尔的合成  

Synthesis of β-Receptor-Blocker celiprolol

作　　者：何拥军[1] 罗世能[1] 谢敏浩[1] 刘娅灵[1] 邹霈[1] 

机构地区：[1]江苏省原子医学研究所核医学国家重点实验室,无锡214063

出　　处：《中国现代应用药学》1998年第4期35-36,共2页Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy

摘　　要：报道了夕-阻滞剂塞利洛尔(celiprolol 1)的简便制备方法,即以对乙氧基苯胺为原料,经酰胺化,傅克反应,以环氧氯丙烷取代,最后用叔丁胺直接与环氧基反应开环等4步反应制得。比文献五步反应缩短了一步,产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等分析确定结构。A simple procedure of four steps for the synthesis of celiprolol, a β - Receotor - Blocker is reported. Which starlin from 4 - ethoxybenzenamine, through acylamination, Friedel - Crafts reaction, substitution reaction with Epichlorohydrin, at last direct reaction with t - Butylamine to get Cliprolol. The structure of Celiprolol was characterized by IR,NMR, MS and elemental analysis.

关 键 词：Β-阻滞剂 塞利洛尔 合成 

分 类 号：TQ463.54[化学工程—制药化工]