噻唑烷-4-羧酸苄酯的合成  

The Synthesis of Thiazolidine-4-carboxylic Acid Benzyl Ester

作　　者：朱毅[1,2] 代斌[2,3] 程冬梅[3] 赵月霞[3] 

机构地区：[1]石河子大学生命科学学院,石河子832003 [2]新疆兵团化工绿色过程重点实验室,石河子832003 [3]石河子大学化学化工学院,石河子832003

出　　处：《石河子大学学报（自然科学版）》2009年第5期613-615,共3页Journal of Shihezi University(Natural Science)

基　　金：国家"十五"攻关"创新药物与中药现代化"新药博士基金(NO.2003AA2Z3516);教育部新世纪优秀人才支持计划(NCET-04-0988)

摘　　要：以L-半胱氨酸为原料,对甲苯磺酸为催化剂,合成L-半胱氨酸苄酯对甲苯磺酸盐,得到L-半胱氨酸苄酯对甲苯磺酸盐合成的较佳条件是:L-半胱氨酸、对甲苯磺酸、苯甲醇的物质的量比为1∶1.1∶3.7,50mL苯,在此条件下L-半胱氨酸苄酯对甲苯磺酸盐的产率是86.5%。然后用L-半胱氨酸苄酯对甲苯磺酸盐和醛类反应生成相应的噻唑烷-4-羧酸苄酯,产率为72.3%,化合物的结构经1H NMR,IR,元素分析得以确证,该化合物为新型ACEI的设计与合成提供一种重要的中间体。Synthesis of L-cystein Benzyl Ester p-toluenesulfonate using Lystein as raw mateiral, The optimum synthetic conditions were as follows ： n （L-cystein） ： n （ P-tolue nesulfonic acid ： n （ benzyl alcohol） ） = 1.0 ： 1.1 ： 3.7, 50mL benzene. Under these conditions L-cystein Benzyl Ester p-toluenesulfonate yield is 86.5%. And then use the L-cystein Benzyl Ester p-toluenesulfonate and aldehydes to form the corresponding thiazolidine-4-carboxylic acid benzyl ester,the yield was 72.3% , the structure of compounds by ^1H NMR, IR, elemental analysis to confirm. And then the medicine intermediate of some Angiotensin Converting Enzyme Inbibitors（ACEI）,was developed.

关 键 词：合成 L-半胱氨酸苄酯对甲苯磺酸盐 噻唑烷-4-羧酸苄酯 L-半胱氨酸 

分 类 号：TQ616.8[化学工程—精细化工]