洛索洛芬钠的重排合成工艺研究  

SYNTHESIS OF LOXOPROFEN SODIUM BY 1,2 ARYL REARRANGEMENT

作　　者：陈芬儿[1,2] 刘安昌[1,2] 户业丽 刘明星[1,2] 管春生 

机构地区：[1]复旦大学化学系 [2]武汉化工学院合成药物研究中心

出　　处：《中国医药工业杂志》1998年第12期531-533,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：甲苯经酰化、缩酮重排和水解转化成２－对甲苯基丙酸后，经溴代、酯化制成２－对溴代甲苯基丙酸乙酯，再在ＰＥＧ－６００和无水碳酸钾存在下，对２－乙氧羰基环戊酮进行烷基化后，直接水解、脱羧、成盐而得洛索洛芬钠，总收率３５％。A facile method for preparation of loxoprofen sodium is disclosed.Ethyl 2 ( p bromomethyl phenyl) propionate,prepared from toluene via acylation,ketalization,rearrangement,hydrolysis,bromination and esterification,was subjected to phase transfer ca talyzed alkylation with ethyl 2 oxocyclopentanecarboxylate,followed by hydrolysis with decarboxylation and salt formation in one pot procedure to afford loxoprofen sodium in about 35% overall yield.

关 键 词：洛索洛芬钠 缩酮化 合成 重排 消炎镇痛药 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工] R971.1[医药卫生—药品]