Stereoselective metabolism of metoprolol in isolated rat liver  

Stereoselective metabolism of metoprolol in isolated rat liver1

作　　者：陈小祥[1] 张银娣[1] 沈建平 

机构地区：[1]南京医科大学临床药理研究所

出　　处：《中国药理学报》1998年第5期440-442,共3页Acta Pharmacologica Sinica

摘　　要：目的：研究美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝灌流上的药物动力学的立体选择性差异．方法：美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝灌流中作循环式灌流，用高效液相色谱法进行定量分析．结果：０１６，０３２和０６４ｍｇ三种不同剂量的美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝脏中消除过程，经叠加原则认为不存在饱和机制，符合单室模型一级动力学过程，在三种剂量下，两种异构体间的动力学参数Ｔ１／２，Ｋ和Ｃｌ均存在着显著性差异（Ｐ＜００１），其Ｓ（－）Ｍｅｔ／Ｒ（＋）Ｍｅｔ的Ｃｌ比值为０１４－０１７．结论：离体大鼠肝脏对美托洛尔两种光学异构体的代谢具有立体选择性，其肝消除符合线性动力学过程．

关 键 词：美托洛尔 药物动力学 光学异构 

分 类 号：R971.94[医药卫生—药品]