国产恩曲他滨制剂人体生物等效性研究  

Bioequivalence of Domestic Emtricitabine Capsules and Tablets in Healthy Volunteers

作　　者：胡玉钦[1] 张伟东[1] 张运好[1] 侯艳宁[1] 

机构地区：[1]白求恩国际和平医院临床药理室,石家庄050082

出　　处：《医药导报》2010年第2期174-176,共3页Herald of Medicine

摘　　要：目的以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊和片剂的人体生物等效性。方法24例健康男性受试者按三制剂三周期优化拉丁方试验设计口服单剂量参比制剂和受试制剂200mg后,采用高效液相色谱法测定血浆恩曲他滨浓度,使用DAS软件计算药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果参比制剂、受试制剂恩曲他滨胶囊(A)和片剂(B)的Cmax分别为(2.28±0.63),(2.31±0.57)和(2.28±0.70)mg.L-1;tmax分别为(1.02±0.34),(1.10±0.31)和(1.03±0.33)h;AUC0-16h分别为(8.50±1.73),(8.47±1.60)和(8.20±2.52)mg.L-1.h;AUC0-∞分别为(8.82±1.76),(8.78±1.63)和(8.56±2.54)mg.L-1.h;t1/2分别为(3.20±0.50),(3.28±0.65)和(3.26±0.87)h。以AUC0-16h计算,相对生物利用度分别为(100.7±11.4)%(A)和(97.3±26.5)%(B)。结论国产恩曲他滨胶囊和片剂与进口恩曲他滨胶囊具有生物等效性。Objective To study bioequivalence of domestic emtricitabine capsules and tablets in healthy human subjects,by using imported emtricitabine capsules as reference. Methods In a 3-preparation and 3-period optimized latin square design, 24 healthy male volunteers were given a single oral dose of 200 mg emtricitabine as capsule （A）, tablet （B） and reference （R）. The concentration of emtrieitabine in plasma was determined by HPLC. The pharmaeokinetic parameters were processed by DAS program for statistic analysis. Results The pharmacokinetie parameters of A, B and R were as follows ： Cmax（2.28±0.63）, （2.31 ±0.57） and （2.28 ±0.70） mg·L^-1; tmax（1.02 ±0.34）, （1.10±0.31） and （1.03 ±0.33） h; AUC0.16h （8.50 ± 1.73 ）, （ 8.47 ± 1.60 ） and （8.20 ± 2.52） mg ·L^-1· h;AUC0.∞ （8.82± 1.76 ）, （ 8.78 ± 1.63 ） and （ 8.56 ±2.54） mg·L^-1· h ;t1/2 （3.20 ± 0.50）, （ 3.28 ± 0.65 ） and （ 3.26 ± 0.87 ） h. The relative bioavailability of the test preparations was （100.7 ±11.4）%（A） and （97.3 ±26.5）%（B）. Conclusion The domestic emtricitabine capsules and tablets are bioequivalent to the imported emtricitabine capsules.

关 键 词：恩曲他滨 药动学 生物等效性 色谱法 高效液相 

分 类 号：R944.9[医药卫生—药剂学] R965[医药卫生—药学]