南岭柞木和箣柊的化学成分对磷酸二酯酶抑制作用的研究  

Inhibition of phosphodiesterase activity by chemical constituents of Xylosma controversum Clos and Scolopia chinensis(Lour.) Clos

作　　者：凌思凯[1,2] 徐正仁[3] 屠鹏飞[1,3] 蒲小平[1,2] 

机构地区：[1]北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京100191 [2]北京大学药学院分子与细胞药理学系,北京100191 [3]北京大学药学院天然药物学系,北京100191

出　　处：《中国新药杂志》2010年第2期147-151,共5页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：国家重点基础研究发展计划项目子课题(2004CB518902)

摘　　要：目的:研究从大风子科箣柊属植物南岭柞木(Xylosma controversumClos)与箣柊[Scolopiachinensis(Lour.)Clos]中分离得到的27个化合物对磷酸二酯酶是否具有抑制活性。方法:将化合物与蛇毒磷酸二酯酶在37℃孵育30 min后,检测磷酸二酯酶底物双(4-硝基苯基)磷酸酯的产物4-硝基酚在405 nm的吸收度值的变化来检测酶活性的变化。结果:从27个化合物中筛选到3个化合物儿茶素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、(±)-儿茶素和xylosmin对蛇毒磷酸二酯酶有较强抑制作用,且均具有良好的浓度抑制曲线,与阳性对照化合物EDTA-2Na和L-半胱氨酸相比较,它们对蛇毒磷酸二酯酶均具有中等的抑制作用,其中(±)-儿茶素的酶抑制作用最强。结论:南岭柞木化学成分儿茶素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和(±)-儿茶素及箣柊的化学成分xylosmin对蛇毒磷酸二酯酶有酶抑制活性。Objective： To investigate whether the chemical constituents of Xylosma controversum Clos and Scolopia chinensis（Lour. ） Clos have inhibitory effects on phosphodiesterase （PDE） activity. Methods： The test samples was pre-incubated with the enzyme for 30 min at 37 ℃, and the enzyme activity was then measured spectrophotometrically on a microtiter-plate reader （BioRad 550, USA） by monitoring the rate（change in OD/min） of release of 4-nitrophenol from bis （4-nitrophenyl） phosphate at 405 nm. Results ： Of 27 compounds, 3 showed inhi- bition of snake venom PDE activity. They are catechin-5-O-β-D-glucopyranoside, （ ＋ ）-catechin and xylosmin.Compared with the positive controls EDTA-2Na and cysteine, compounds catechin-5-O-β-D-glucopyranoside, （ _＋ ） - catechin and xylosmin had moderate inhibitory effects on snake venom PDE activity, among which（ ± ）-catechin had the strongest effect. Conclusion： The chemical constituents, catechin-5-O-β-D-glucopyranoside and （ ±）-catechin from Xylosma controversum Clos and xylosmin from Scolopia chinensis （ Lour. ） Clos, have inhibitory effects on snake venom PDE activity.

关 键 词：南岭柞木 觞棒 化学成分 磷酸二酯酶 抑制作用 

分 类 号：R285[医药卫生—中药学]