氨麻苯美片人体生物等效性研究  

Pharmacokinetics and Bioequivalence of Paracetamol,Dextromethorphan Hydrochloride,Pseudoephedrine Hydrochloride and Diphenhydramine Hydrochloride Tablets in Healthy Volunteers

作　　者：胡玉钦[1] 张运好[1] 侯艳宁[1] 赵曦[2] 张彦玲[2] 杨汉煜[2] 

机构地区：[1]白求恩国际和平医院国家药品临床研究基地,石家庄050082 [2]石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,石家庄050051

出　　处：《中国药学杂志》2010年第3期214-218,共5页Chinese Pharmaceutical Journal

摘　　要：目的评价2种氨麻苯美片的人体生物等效性。方法20名健康受试者按两制剂双周期交叉试验设计口服2种氨麻苯美片后,采用高效液相色谱-质谱法测定血浆中伪麻黄碱、O-去甲右美沙芬和苯海拉明的浓度,采用高效液相色谱-紫外法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度,使用DAS1.0软件计算各药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果参比制剂和受试制剂中对乙酰氨基酚的ρmax分别为(6.16±1.24)和(6.04±1.03)mg.L-1,tmax分别为(1.31±0.69)和(1.50±0.70)h,AUC0-16 h分别为(29.17±6.67)和(28.76±6.29)mg.h.L-1;伪麻黄碱的ρmax分别为(210.0±30.3)和(214.6±35.7)μg.L-1,tmax分别为(2.33±1.08)和(2.23±1.19)h,AUC0-24 h分别为(1 887.4±364.3)和(1 936.8±444.3)μg.h.L-1;苯海拉明的ρmax分别为(84.4±24.6)和(92.2±29.2)μg.L-1,tmax分别为(2.75±1.11)和(2.98±1.06)h,AUC0-36 h分别为(819.2±284.7)和(937.5±391.4)μg.h.L-1;O-去甲右美沙芬的ρmax分别为(6.63±2.90)和(6.00±2.15)μg.L-1,tmax分别为(2.73±0.92)和(2.58±1.05)h,AUC0-24 h分别为(42.79±13.02)和(40.24±11.92)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,受试制剂中对乙酰氨基酚、伪麻黄碱、苯海拉明和右美沙芬的相对生物利用度分别为(99.1±9.6)%,(102.7±13.5)%,(114.3±25.3)%和(95.6±17.3)%。结论统计分析结果表明,2种氨麻苯美片具有生物等效性。OBJECTIVE To evaluate bioequivalence of two paracetamol, dextromethorphan hydrochloride, pseudoephedrine hydrochloride and diphenhydramine hydrochloride tablets in healthy volunteers. METHODS In randomized crossover design, a single dose of test formula and reference formula was given to 20 healthy male volunteers. Dextrorphan, pseudoephedrine and diphenhydramine were measured by LC-MS/MS, paracetamol by HPLC-UV. RESULTS After a single oral administration test formula and reference formula, the main pharmacokinetic parameters of paracetamol were as follows ：Pmax （6. 16 ± 1. 24） and （6. 04 ± 1.03 ）mg· L^-1, tmax （ 1. 3 1± 0. 69） and （ 1.50± 0. 70） h, AUC0-16 h （ 29. 17 ± 6. 67） and （28.76 ± 6.29 ）mg · h ^-1· L^-1. Pharmacokinetic parameters of pseudoepbedrine were as follows：pmax （210. 0±30. 3） and （214. 6±35.7）μg · L^-1 ,tmax（2.33 ± 1.08） and （2. 23 ± 1.19）h, AUC0-24 h （ 1 887.4 ±364. 3 ） and （ 1 936. 8 ± 444. 3 ） μg · h · L ^-1. Pharmacokinetic parameters of diphenhydramine were as follows ： Pmax （ 84. 4 ± 24. 6） and （92. 2 ± 29. 2） μg · L^-1 , tmax （2. 75 ±1. 11 ） and （2. 98 ±1.06） h, AUC0-36 h （819. 2 ± 284. 7 ） and （ 937.5 ± 391.4） μg · L^-1 . Pharmaeokinetic parameters of dextrorphan were as follows： pmax（6. 63 ±2. 90） and （6.00±2. 15） μg · L^-1 , tmax （2. 73 ±0. 92） and （2. 58 ± 1.05） h,AUC0-24 h （42. 79± 13.02） and （40. 24 ± 11.92） μg · h^-1· L^-1. The relative bioavailability of paracetamol, pseudoephedrine, diphenhydramine and dextromethorphan were （ 99. 1 ± 9. 6 ）%, （ 102. 7± 13.5 ）%, （ 114. 3 ± 25.3） % and （95.6± 17.3） %, respectively. CONCLUSION The results of statistical analysis demonstrated that the two preparations were bioequivalent.

关 键 词：对乙酰氨基酚 伪麻黄碱 O-去甲右关沙芬 苯海拉明 生物等效性 液相色谱-质谱法 高效液相色谱法 

分 类 号：R969[医药卫生—药理学]