咪喹莫特的合成  

Synthesis of Imiquimod

作　　者：章雁[1] 程文香[1] 甘斌 杨静华 肖志梅[1] 

机构地区：[1]湖北省医药工业研究院有限公司,武汉430061 [2]湖北丽益医药科技有限公司

出　　处：《中国药师》2010年第2期209-211,共3页China Pharmacist

摘　　要：目的:研究抗病毒药咪喹莫特的合成。方法:以邻氨基苯甲酸为起始原料经缩合、环合、氯化、还原、N-氧化,氨基化等反应合成咪喹莫特。结果:合成的咪喹莫特收率为39%(以3-硝基-4-羟基喹啉计)。经元素分析、MS、UV、IR、HNMR等测试确证了结构。结论:本方法合成咪喹莫特原料价廉易得,适合工业化生产。Objective： To synthesize imiquimod. Method： Imiquimod was prepared from anthranilic acid via condensation, cy- cloaddition,chlorination,reduction, N-oxidization and amination. Result： The total yield of imiquimod was 39% （count on 3-nitro-4- hydroxyquinoine）. The structure of it was confirmed by element analysis, MS, UV, IR, 1 HNMR. Conclusion： The synthetic route for imiquimod is easy and industrial.

关 键 词：抗病毒药 咪喹莫特 化学合成 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]