来那度胺的合成  

Synthesis of Lenalidomide

作　　者：吴晗[1] 唐玫[1] 张爱英[1] 刘增路[1] 毛振民[1] 

机构地区：[1]上海交通大学药学院,上海200240

出　　处：《中国医药工业杂志》2010年第3期164-166,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经分子内环合、脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4);另用2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(5)经溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(6)。4与6经缩合、还原制得来那度胺,总收率约33%(以5计)。N-Boc-L-glutamine （2） was subjected to intramolecular cyclization and deprotection to give the intermediate 3-amino-2,6-piperidinedione trifluoroacetate （4）. The other intermediate methyl 2-bromomethyl-3- nitrobenzoate （6） was obtained from 2-methyl-3-nitrobenzoic acid methyl ester （5）via bromination. Compound 4 and 6 underwent condensation, followed by reduction to give lenalidomide with an overall yield of about 33 % （based on compound 5）.

关 键 词：来那度胺 抗肿瘤药 骨髓增生异常综合征 合成 

分 类 号：R979.19[医药卫生—药品]