2-氰基-3,4-二氢喹唑啉衍生物的合成  

Synthesis of 2-Cyano-3,4-dihydroquinazoline Derivatives

作　　者：陈金萍[1,2] 朱丽娜[1,2] 周海波[1,3] 付德才[2] 徐柏玲[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京100050 [2]河北科技大学制药工程学院,河北石家庄050018 [3]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《合成化学》2010年第2期148-153,共6页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：北京市优秀人才培养计划资助项目(PYZZ090424001921)

摘　　要：邻硝基苯甲醛与取代苯胺（1）或取代苄胺（2）进行还原氨化反应得N-（2-硝基苄基）取代苯胺（3）或N-（2-硝基苄基）取代苄胺（4）；将3或4的硝基还原为氨基生成关键中间体N-（2-氨基苄基）取代苯胺（5）或N-（2-氨基苄基）取代苄胺（6）；5或6分别与4，5-22氯．1，2，3-二噻唑氯化物进行缩合反应，合成了一系列新的2-氰基-3，4-二氢喹唑啉类衍生物，收率36％～72％，其结构经1^H NMR和HR-MS确证。A series of novel 2-cyano-3,4-dihydroquinazoline derivatives in yields of 36% -72% were synthesized by the condensation reaction of N- （ 2 -aminobenzyl） substituted-phenylamines （ 5 ） or N- （ 2 - aminobenzyl） substituted-benzylamines （6） with 4,5-diehloro-1,2,3-dithiazolium chloride, respectively. 5 or 6 was prepared from o-nitrobenzaldehyde and substituted-phenylamines or substituted- benzylamines by reductive amination. The structures were characterized by 1^H NMR and HR-MS.

关 键 词：苯并杂环 二氢喹唑啉 衍生物 合成 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学] O626.4[理学—化学]