N-(4-羟苯基)维甲酰胺的生物素标记衍生物的合成  

Synthesis of biotinylated 4-HPR derivative

作　　者：时彦华[1,2] 郑友广[2,3] 吉民[1,2,3] 

机构地区：[1]东南大学生物科学与医学工程学院,南京210009 [2]东南大学苏州研究院苏州市生物医用材料与技术重点实验室,苏州215123 [3]东南大学化学化工学院,南京210009

出　　处：《东南大学学报（自然科学版）》2010年第2期385-387,共3页Journal of Southeast University：Natural Science Edition

摘　　要：为了研究抗肿瘤药物N-(4-羟苯基)维甲酰胺(4-HPR)的作用机理和其生物学作用靶点,合成了4-HPR的生物素衍生物.采用全反式维甲酸与草酰氯反应生成酰氯,再与三乙胺成盐,然后将得到的酰基铵盐,与对氨基苯酚发生酰胺化反应,制得4-HPR.4-HPR与3-溴-1-丙醇烷基化反应得到含羟基链化合物,4-氨基丁酸与生物素发生酰胺化反应得到羧酸化合物.最后通过酯化反应将4-HPR与生物素连接得到目标化合物.该方法具有操作简单、反应条件温和以及产率较高等特点.A biotinylated derivative of N-（4-hydroxyphenyl） retinamide（4-HPR） was synthesized to further understand its biological mechanisms and to identify its target proteins.It consists of the preferred steps of reacting all-trans retinoic acid with oxalyl chloride to form retinoyl chloride and then reacting with triethylamine to generate retinoyl ammonium salt which in turn is reacted with paminophenol to eventually produce 4-HPR.4-HPR is treated with 3-bromo-1-propanal to generate the chain product,which then reacts with the acid amide compound obtained from biotin and 4-aminobutytic acid.This process provides an easy,mild and high yield route for synthesis of 4-HPR derivatite.

关 键 词：4-HPR 生物素标记物 合成 

分 类 号：TQ016[化学工程]