健康志愿者福多司坦颗粒剂与片剂的生物等效性研究  

Pharmacokinetics and bioequivalence of fudosteine granules and tablets in healthy volunteers

作　　者：魏晓明[1] 赵娜[1] 宋冬梅[1] 张煊[1] 谢爱芳 于艳晶 林春 闫冬[1] 

机构地区：[1]沈阳亿灵医药科技有限公司,沈阳110179 [2]迪沙药业集团有限公司,威海264205

出　　处：《中国新药杂志》2010年第8期683-687,共5页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的:测定福多司坦在人体内血药浓度,进行福多司坦颗粒药动学和生物等效性研究。方法:采用双交叉随机自身对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂量口服福多司坦片(参比制剂)和福多司坦颗粒(受试制剂)400 mg,应用高效液相色谱-质谱-质谱联用法测定血浆中福多司坦的浓度,血药浓度-时间数据经DAS 2.1软件处理后得药动学数据,并进行等效性检验。结果:参比制剂与受试制剂的主要药动学参数分别为Cmax(10.89±3.45)和(10.99±3.01)μg.mL-1,Tmax(0.43±0.09)和(0.38±0.14)h,t1/2(3.46±0.72)和(3.19±0.70)h,AUC0～t(23.17±7.47)和(23.17±6.64)μg.h.mL-1,AUC0～∞(25.13±7.63)和(24.97±6.94)μg.h.mL-1,受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度为(101.5±11.2)%。主要药动学参数进行方差分析和双单侧t检验,Tmax采用非参数检验,结果显示差异无统计学意义。结论:福多司坦颗粒受试制剂与参比制剂具有生物等效性。Objective： To evaluate the pharmacokinetics and bioequivalence of two preparations of fudosteine.Methods： In a randomized,crossover and self-control study,20 healthy male volunteers were given a single oral dose（400 mg） of test（granules） and reference（tables） prepatations.Serial plasma samples were analyzed by HPLC-MS/MS.Pharmacokinetic parameters were calculated and compared statistically to evaluated bioequivalence between the two preparations using DAS 2.1 program.Results： The major pharmacokinetic parameters of the reference and test preparations were as follows： Cmax（10.89±3.45） and（10.99±3.01） μg·mL-1,Tmax（0.43±0.09） and（0.38±0.14） h,t1/2（3.46±0.72） and（3.19±0.70） h,AUC0~t（23.17±7.47） and（23.17±6.64） μg·h·mL-1,AUC0~∞（25.13±7.63） and（24.97±6.94） μg·h·mL-1.The relative bioavailability of two preparations was（101.5±11.2） %.No significant differeneces between the two preparations were found in Cmax,Tmax and AUC.Conclusion： The test and reference preparations of fudosteine are bioequivalent.

关 键 词：福多司坦 高效液相色谱-质谱-质谱联用法 药动学 生物等效性 颗粒剂 片剂 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R974[医药卫生—药学]