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机构地区:[1]中国药科大学药物化学教研室,江苏南京210009 [2]合肥医工医药有限公司,安徽合肥230088
出 处:《药学进展》2010年第5期193-201,共9页Progress in Pharmaceutical Sciences
摘 要:目前临床上使用的免疫抑制剂存在多种不良反应,而鞘氨醇-1-磷酸(S1P)、淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶(Lck)、Janus激酶3(JAK3)和哺乳类动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)等新的免疫抑制作用靶点的出现为开发活性高、副作用小的新型免疫抑制剂提供了新途径。综述S1P受体激动剂以及Lck、JAK3和mTOR抑制剂等4类免疫抑制剂的最新研究进展,探讨其衍生物的构效关系。The advances in research of some novel immunodepressants, including sphingosine-l-phosphate(S1P) agonist, inhibitors of lymphocyte specific protein tyrosine kinase (Lck), Janus kinase 3 (JAK3) and mammalian target of rapamycin (roTOR) was reviewed, and their structure-activity relationship was investigated. The development of novel immunodepressants with a higher activity and less side effects which targeted on S1P1, Lck, JAK3 and roTOR have provided a hopeful settlement for the issues of adverse reaction exsiting widely in the immunodepressants commonly applied in clinics.
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