1-[^(18)F]氟代乙基-L-色氨酸的半自动化合成  

Semi-automated Synthesis of 1-[^(18)F]fluoroethyl-L-tryptophan

作　　者：孙婷[1] 王世真[1] 唐刚华[2] 李兆陇[3] 

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院核医学科,北京100730 [2]中山大学附属第一医院核医学科,广东广州510080 [3]清华大学化学系,北京100084

出　　处：《同位素》2010年第2期86-92,共7页Journal of Isotopes

基　　金：国家自然科学基金项目(30600154);霍英东肺癌专项研究基金资助项目(2006207)

摘　　要：设计并合成了一种新型氟标记氨基酸类似物1-[18F]氟代乙基-L-色氨酸(1-[18F]FETrp)。以色氨酸为原料,采用有机合成法经过七步反应,合成了标准品1-[19F]FETrp;使用氟多功能模块,采用亲核取代法,将放射化学标记自动化。经过对1-[19F]FETrp自动化合成条件的摸索,最后采用二锅法合成了1-[18F]FE-Trp。1-[18F]FETrp的放化产率为1.5%,合成时间50 min;由于放化产率过低,今后需改变条件或者寻找新的合成路线以提高产率,以期为临床区分炎症和肿瘤提供新的PET显像剂。A novel [^（18）F]fluoro amnio acid analogue 1-[^（18）F]fluoroethyl-L-tryptophan（1-[^（18）F]FETrp） was designed and synthesized.The cold standard 1-[^（19）F]FETrp was synthesized by seven-step reactions,starting from tryptophan.Then fluoro-multifunctional chemistry process control unit（CPCU） was used to synthesize 1-[^（19）F]FETrp by nucleophilic fluorination.1-[^（18）F]FETrp was synthesized in a two-step semi-automated procedure.The no decay corrected radiochemica1 yield of 1-[^（18）F]FETrp was 1.5% within 50 min total reaction time.Further experimental work is needed to improve the radiochemical yield,with the hope of attaining a satisfacting new PET imaging agent for differentiating the tumors and inflammation.

关 键 词：1-[18F]氟代乙基-L-色氨酸(1-[18F]FETrp) PET显像剂 半自动化合成 

分 类 号：TQ463.7[化学工程—制药化工] R817.9[医药卫生—影像医学与核医学]