吡唑并[1,5-a]吲哚类化合物的合成及其初步抗肿瘤活性的研究  

Study on the synthesis and antitumor activity of pyrazolo[1,5-a] indole derivatives

作　　者：杭臣臣[1] 朱永明[1] 

机构地区：[1]苏州大学药学院,江苏苏州215123

出　　处：《苏州大学学报（自然科学版）》2010年第2期73-75,共3页Journal of Soochow University(Natural Science Edition)

基　　金：江苏省自然科学基金项目(BK2006048)

摘　　要：以取代的邻溴苯乙酸为原料,经过一系列转化得到吡唑类化合物,再经Cu(I)催化下的分子内氨基化反应得到吡唑并[1,5-a]吲哚结构的中间体,最终得到吡唑并[1,5-a]吲哚类目标衍生物5 a、5b、5 c、5d,并采用MTT法评价目标物5的抗肿瘤活性.Substituted 2-bromophenylacetic acids undergo a two-step reaction to afford pyrazoles,then,the following copper（I）-catalyzed intramolecular amination reaction affords pyrazolo[1,5-a] indole intermediates.Target products 5a,5b,5c,5d were obtained finally,and their bioactivities were evaluated by MTT methods.

关 键 词：吡唑并[1 5-a]吲哚类衍生物 合成 抗肿瘤 

分 类 号：O643.36[理学—物理化学]