甘草黄酮对阿霉素细胞毒性的影响及其构效关系研究  

作　　者：何华[1] 葛志伟[1] 刘雳[1] 王书芳[1] 

机构地区：[1]浙江大学药物信息学研究所,浙江杭州310058

出　　处：《中草药》2010年第6期941-945,共5页Chinese Traditional and Herbal Drugs

基　　金：浙江省自然科学基金资助项目(Y2080741)

摘　　要：目的探讨6种典型的甘草黄酮化合物(甘草素、异甘草素、甘草苷、异甘草苷、芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷)的生物活性与化学结构之间的关系,为寻找新的抗阿霉素心脏毒性药物提供依据。方法用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系测试化合物清除超氧阴离子自由基(O2.-)的能力;用MTT法测试化合物对心肌细胞H9c2和乳腺癌细胞MCF-7/ADR活力的影响,以及对阿霉素细胞毒性的干预作用。结果 6种甘草黄酮中,只有异甘草素和异甘草苷具有较强的清除O2-.的能力,同时能明显减轻阿霉素心肌细胞毒性;甘草苷几乎没有清除O2-.的能力,但也显示一定的心肌细胞保护活性;芹糖基甘草苷和芹糖基异甘草苷既无清除O2.-的能力,也不能减轻阿霉素心肌细胞毒性,在高浓度时还拮抗阿霉素的抗肿瘤作用。结论查耳酮类化合物较二氢黄酮类化合物具有更强的心肌细胞保护作用;但如果A环的4′-OH位被芹糖-葡萄糖取代,不但会失去心肌细胞保护活性,而且可能拮抗阿霉素的抗肿瘤作用。

关 键 词：甘草 黄酮类化合物 阿霉素 心肌细胞毒性 

分 类 号：R285.5[医药卫生—中药学]