盐酸阿夫唑嗪的合成工艺研究  

Improved Synthesis of Alfuzosin Hydrochloride

作　　者：徐静[1] 何湛[1] 宋宏锐[1] 

机构地区：[1]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《精细化工中间体》2010年第3期40-43,共4页Fine Chemical Intermediates

摘　　要：以6,7-二甲氧基-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮为原料,改进氯代、氨解的条件,制备了中间体2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(4);以化合物4、2-四氢呋喃甲酸和3-氯丙胺为原料,优化缚酸剂及其加入方式,制得目标产物盐酸阿夫唑嗪(1),总收率达到36.84%。目标化合物的结构经GC-MS、1HNMR确证。该工艺路线采用低成本原料,简单可行,适合于工业化生产。Alfuzosin hydrochloride was synthesized starting from 6,7-dimethoxyquinazoline-2,4-（1H,3H） dione via intermediate 2-chloro-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline in an overall yield of 36.84%.The structure of the target compound was characterized with GC-MS and 1H NMR.

关 键 词：盐酸阿夫唑嗪 良性前列腺增生 合成工艺 

分 类 号：R971.94[医药卫生—药品]