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作 者:白国义[1] 徐凯[1] 彭洪伟[1] 于海军[2]
机构地区:[1]河北大学化学与环境科学学院,河北省化学生物学重点实验室,河北保定071002 [2]石家庄职业技术学院化工系,河北石家庄050081
出 处:《河北大学学报(自然科学版)》2010年第4期375-380,共6页Journal of Hebei University(Natural Science Edition)
基 金:国家自然科学基金资助项目(20806018);河北省教育厅自然科学研究重点计划资助项目(ZD200910)
摘 要:设计并成功建立了以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料合成7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)的路线,并对其工艺条件进行了优化,确定了7-AVCA的最佳合成条件.当n(GCLE)∶n(PPh3)∶n(NaI)∶n(HCHO)∶n(NaOH)为1.0∶1.1∶1.0∶10.6∶0.976时,3-乙烯基头孢菌素中间体5的收率为90.7%;当n(中间体5)∶n(苯酚)为1.0∶10.0,反应温度为60℃,反应时间为4 h时,7-AVCA的收率为77.0%.The synthetic route of 7-AVCA from GCLE was designed and successfully established in this paper.The reaction conditions were optimized and confirmed.The yield of 3-vinylcephem intermediate 5 was 90.7% while the ratio of n(GCLE)∶n(PPh3)∶n(NaI)∶ n(HCHO)∶n(NaOH) was 1.0∶1.1∶1.0∶10.6∶0.976.The yield of 7-AVCA was 77.0% while the ratio of n(3-vinylcephem intermediate 5)∶n(phenol) was 1.0∶10.0,the temperature was 60 ℃ and the reaction time was 4 h.
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