氨酚待因片(Ⅱ)在健康人体中的生物等效性  

Bioequivalence of paracetamol and codeine phosphate tablets(Ⅱ) in healthy volunteers

作　　者：李剑欣[1] 李健和[2] 彭六保[2] 曹俊华[2] 万小敏[2] 罗霞[2] 

机构地区：[1]湖南省娄底市中心医院药剂科,娄底417000 [2]中南大学湘雅二医院药学部,长沙410011

出　　处：《中国临床药学杂志》2010年第4期217-222,共6页Chinese Journal of Clinical Pharmacy

摘　　要：目的研究氨酚待因片(Ⅱ)试验制剂和参比制剂的人体生物等效性。方法采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服氨酚待因片(Ⅱ)试验和参比制剂2片(每片含对乙酰氨基酚300 mg,磷酸可待因15 mg),以LC-MS/MS法测定人血浆中对乙酰氨基酚和可待因的血药浓度,通过DAS Ver 2.0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果参比制剂和试验制剂中对乙酰氨基酚的主要药动学参数ρmax分别为(9 390.7±1 952.3)和(9 585.9±2 116.8)μg.L-1;tmax分别为(0.94±0.41)和(0.96±0.37)h;t21分别为(2.84±0.65)和(2.90±0.60)h;AUC0→t分别为(37 662.3±10 113.1)和(39 906.8±11 177.6)μg.h.L-1,AUC0→∞分别为(40 289.5±11 802.7)和(42 977.4±13 313.5)μg.h.L-1;可待因的主要药动学参数ρmax分别为(89.1±35.3)和(83.3±30.6)μg.L-1;tmax分别为(0.91±0.33)和(1.04±0.53)h;t12分别为(2.88±0.55)和(2.69±0.50)h;AUC0→t分别为(319.7±75.9)和(332.6±82.0)μg.h.L-1,AUC0→∞分别为(340.9±82.1)和(352.2±88.5)μg.h.L-1;以AUC0→t计算试验制剂中对乙酰氨基酚和可待因对参比制剂的相对生物利用度(F)分别为(106.5±13.1)%和(105.6±20.6)%。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。AIM To study the bioequivalence of paracetamol and codeine phosphate tablets（Ⅱ ）test preparation and reference preparation in healthy volunteers. METHODS The plasma concentrations of paracetamol and codeine in 20 healthy male volunteers were determined by LC-MS/MS method after being orally administered with single dose of 600 mg paracetamol and 30 mg codeine test and reference preparations by randomized crossover way. The pharmacokinetic parameters and the relative bioequivalence of the two preparations of paracetamol and codeine were calculated by DAS Ver 2.0 software. RESULTS The main pharmacokinetic pararneters of paracetamol reference and test preparations were as follows： ρmax was （9 390.7 ± 1 952.3） and （9 585.9±2116.8）μg·L^-1, tmax Was （0.94 ± 0.41） and （0.96±0.37） h, t1/2 was （2.84±0.65） and （2.90 ±0.60） h,AUC0→t was（37 662.3±10 113. 1）and（39 906.8 ±11 177.6） μg·h·L^-1,AUC0→∞ was（40 289.5 ± 11 802.7）and（42 977.4 ±13 313.5）μg·h·L^-1, respectively. The main pharmacokinetic parameters of codeine reference and test preparations were as follows： ρmax was（89.1± 35.3）and （83.3 ±30.6 ）μg·L^-1, tmax, Was（0.91 ± 0.33）and（ 1.04 ± 0.53） h, t1/2 was（2.88 ±0.55）and（2.69 ± 0.50） h, AUC0→∞was （319.7± 75.9） and （332.6± 82.0） μg·h·L^-1, AUC0→∞ was （340.9 ±82.1 ） and （ 352.2 ± 88.5）μg·h·L^-1, respectively.The relative bioavailability of paracetamol and codeine was （ 106.5± 13.1 ）% and （ 105.6±20.6）%, respectively. CONCLUSION The results show that paracetamol and codeine phosphate tablets （Ⅱ ）test preparation and reference preparation are bioequivalent.

关 键 词：氨酚待因片 生物等效性 高效液相色谱-质谱联用法 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]