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机构地区:[1]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所 [2]扬州医学院生理教研室
出 处:《药学学报》1999年第2期95-98,共4页Acta Pharmaceutica Sinica
基 金:国家杰出青年科学基金;CMB基金
摘 要:目的:研究几种不同钾通道阻滞剂对血管平滑肌的影响。方法:大鼠离体胸主动脉条张力记录法。结果:BaCl2,4AP,CsCl和TEA均能浓度依赖的引起大鼠离体胸主动脉条收缩,其中BaCl2引起血管收缩的作用明显强于其它3种化合物,EC50值为90μmol·L-1。而E4031、索他洛尔和格列本脲对血管张力没有影响;此外E4031、索他洛尔和4AP还可抑制去甲肾上腺素引起的血管收缩。结论:E4031、索他洛尔和格列本脲在正常治疗浓度下对血管平滑肌的张力影响不大;AIM: To study the effects and mechanisms of different potassium channel blockers on rat vascular smooth muscle. METHODS: Isometric tension recording of aorta strip. RESULTS: The EC 50 values of BaCl 2, 4 aminopyridine(4 AP), cesium chloride(CsCl) and tetraethylammonium(TEA) to increase tension of rat aorta strips were (0 09±0 08) mmol·L -1 ,(6 43±1 75) mmol·L -1 ,(7 6±1 92) mmol·L -1 and (11 5±3 09) mmol·L -1 , respectively. 1,4 piperidine(E 4031), sotalol and glibenclamide did not show any influence on the aorta strip tension. On the other hand, our study demonstrated that E 4031, sotalol and 4 AP can inhibit NE induced contraction in a dose dependent manner. CONCLUSION: E 4031, sotalol and glibenclamide showed no effect on blood vessel tension at the normal range of concentration and K + channel blockers may have different selectivity for heart and blood vessels.
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